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Terfenadin

Terfenadin ist ein antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation zur Behandlung allergischer Erkrankungen wie Heuschnupfen und Nesselfieber. Die Wirkungen beruhen auf dem Antagonismus an Histamin-H1-Rezeptoren. Die Tabletten können aufgrund der langen Halbwertszeit des aktiven Metaboliten Fexofenadin einmal täglich eingenommen werden. Terfenadin ist ein Substrat von CYP3A4 und kann das QT-Intervall verlängern. Weil als Folge lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen entstehen können, wurde das Arzneimittel in vielen Ländern vom Markt genommen.

synonym: Terfenadinum PhEur

Produkte

Terfenadin (Teldane® Tabletten / Suspension) ist in der Schweiz nicht mehr im Handel. Mögliche Alternativen sind das Nachfolgeprodukt Fexofenadin (Telfast®) oder andere Antihistaminika der 2. Generation.

Struktur und Eigenschaften

Terfenadin (C₃₂H₄₁NO₂, M_r = 471.7 g/mol) ist ein Racemat. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser sehr schwer löslich ist. Terfenadin ist ein Prodrug, das von CYP3A4 zum aktiven Metaboliten Fexofenadin (Carboxy-Terfenadin) biotransformiert wird. Fexofenadin ist auch als Arzneimittel zugelassen (Telfast®) und hat eine lange Halbwertszeit. Im Unterschied zur Ausgangssubstanz ist es nicht kardiotoxisch.

Wirkungen

Terfenadin (ATC R06AX12 Externer Link ) hat antihistamine und antiallergische Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf dem selektiven Antagonismus an Histamin-H1-Rezeptoren.

Wirkmechanismus der Antihistaminika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Behandlung von Heuschnupfen, einer allergischen Rhinitis, Urticaria und einer allergischen Bindehautentzündung.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten können als tägliche Einzeldosis verabreicht werden. Terfenadin soll nicht mit Grapefruitsaft eingenommen werden.

Kontraindikationen

Terfenadin ist bei einer Überempfindlichkeit, einer Einschränkung der Leberfunktion, zusammen mit starken CYP3A4-Hemmern und einer Verlängerung des QT-Intervalls kontraindiziert. Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Arzneimittel-Wechselwirkungen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Terfenadin ist ein Substrat von CYP3A4. Die gleichzeitige Verabreichung von CYP-Inhibitoren kann zu einer Akkumulation führen und eine Verlängerung des QT-Intervalls hervorrufen, was lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen hervorrufen kann.

Unerwünschte Wirkungen

Als schwerste mögliche unerwünschte Wirkung kann eine Verlängerung des QT-Intervalls entstehen, die zu lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen führt. Mögliche Symptome sind fühlbare Herzschläge, ein tiefer Blutdruck, Schwindel, Bewusstlosigkeit und Krämpfe.

siehe auch

Fexofenadin, Antihistaminika

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
Europäisches Arzneibuch PhEur
Masheter H.C. Terfenadine. The first nonsedating antihistamine. Clin Rev Allergy, 1993, 11(1), 5-34 Pubmed
McTavish D., Goa K.L., Ferrill M. Terfenadine. An updated review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy. Drugs, 1990, 39(4), 552-74 Pubmed
Sorkin E.M., Heel R.C. Terfenadine. A review of its pharmacodynamic properties and therapeutic efficacy. Drugs, 1985, 29(1), 34-56 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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