Zopiclon
Arzneimittelgruppen Schlafmittel CyclopyrroloneZopiclon ist ein schlaffördernder und dämpfender Wirkstoff aus der Gruppe der Z-Drugs zur Behandlung von Schlafstörungen. Die Effekte beruhen auf der Bindung an den GABAA-Rezeptor. Die Tabletten werden unmittelbar vor dem Schlafengehen eingenommen. Aufgrund der möglichen Nebenwirkungen und des Abhängigkeitspotentials soll das Arzneimittel nur kurzfristig und zurückhaltend verabreicht werden. Zopiclon wird von CYP3A4 metabolisiert. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Verdauungsbeschwerden, psychische Störungen, Abhängigkeit und Entzugserscheinungen. synonym: Zopiclonum PhEur
ProdukteZopiclon ist in Form von Tabletten im Handel (Imovane®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1993 zugelassen. In verschiedenen Ländern ist auch das reine S-Enantiomer Eszopiclon erhältlich (z.B. Lunesta®).
Struktur und EigenschaftenZopiclon (C17H17ClN6O3, Mr = 388.8 g/mol) ist ein Racemat und gehört zu den Cyclopyrrolonen. Es liegt als weisses bis schwach gelbliches Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Zopiclon hat einen bitteren Geschmack.
Zopiclon (ATC N05CF01 
) hat schlaffördernde, dämpfende, antikonvulsive und muskelentspannende Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen wie bei den Benzodiazepinen auf der Bindung an den GABAA-Rezeptor, obwohl Zopiclon keine offensichtlichen strukturellen Ähnlichkeiten mit dieser Wirkstoffgruppe hat. Zopiclon hat im Unterschied zu den anderen Z-Drugs eine relativ lange Halbwertszeit von 5 Stunden.
Wirkmechanismus der Z-Drugs, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur kurzzeitigen Behandlung von Schlafstörungen. Zopiclon soll nur bei schweren Beschwerden eingesetzt werden.
DosierungGemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Tabletten werden unmittelbar vor dem Schlafengehen eingenommen. Zopiclon soll nicht plötzlich abgesetzt werden, da es sonst zu Entzugserscheinungen kommen kann.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwere Leberinsuffizienz
- Schwere Ateminsuffizienz
- Myasthenia gravis
- Schwere Schlafapnoe
- Vorbestehende schwere psychiatrische Erkrankungen
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenZopiclon wird von CYP3A4 metabolisiert. Auch CYP2C8 scheint beteiligt zu sein. CYP3A4-Hemmer können zu einer signifikanten Erhöhung der Plasmakonzentration führen. Induktoren reduzieren die Wirksamkeit.
Zentral dämpfende Arzneimittel wie Opioide, Antidepressiva, Neuroleptika, Schlafmittel, angstlösende Mittel, Beruhigungsmittel, Antiepileptika, ältere Antihistaminika und Alkohol können die unerwünschten Wirkungen verstärken.
Unerwünschte WirkungenDie häufigste unerwünschte Wirkung ist ein bitterer Geschmack nach der Einnahme.
Zu den möglichen Nebenwirkungen gehören eine Mundtrockenheit, Verdauungsbeschwerden, Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit beim Erwachen, Benommenheit, eine Verwirrtheit, eine anterograde Amnesie, Schlafwandeln, eine Erregung, Koordinationsstörungen, zentrale Störungen wie Halluzinationen, Stimmungs- und Persönlichkeitsveränderungen.
Nach dem Absetzen kann es zu Entzugserscheinungen und Schlafstörungen („rebound insomnia“) kommen.
siehe auchEszopiclon, Benzodiazepine, Z-Drugs
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Drover D.R. Comparative pharmacokinetics and pharmacodynamics of short-acting hypnosedatives: zaleplon, zolpidem and zopiclone. Clin Pharmacokinet, 2004, 43(4), 227-38 Pubmed
- Georgiev V. (S)-Zopiclone Sepracor. Curr Opin Investig Drugs, 2001, 2(2), 271-3 Pubmed
- Hajak G. A comparative assessment of the risks and benefits of zopiclone: a review of 15 years' clinical experience. Drug Saf, 1999, 21(6), 457-69 Pubmed
- Hajak G., Müller W.E., Wittchen H.U., Pittrow D., Kirch W. Abuse and dependence potential for the non-benzodiazepine hypnotics zolpidem and zopiclone: a review of case reports and epidemiological data. Addiction, 2003, 98(10), 1371-8 Pubmed
- Hesse L.M., von Moltke L.L., Greenblatt D.J. Clinically important drug interactions with zopiclone, zolpidem and zaleplon. CNS Drugs, 2003, 17(7), 513-32 Pubmed
- Musch B., Maillard F. Zopiclone, the third generation hypnotic: a clinical overview. Int Clin Psychopharmacol, 1990, 5 Suppl 2, 147-58 Pubmed
- Noble S., Langtry H.D., Lamb H.M. Zopiclone. An update of its pharmacology, clinical efficacy and tolerability in the treatment of insomnia. Drugs, 1998, 55(2), 277-302 Pubmed
- Terzano M.G., Rossi M., Palomba V., Smerieri A., Parrino L. New drugs for insomnia: comparative tolerability of zopiclone, zolpidem and zaleplon. Drug Saf, 2003, 26(4), 261-82 Pubmed
- Wadworth A.N., McTavish D. Zopiclone. A review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy as an hypnotic. Drugs Aging, 1993, 3(5), 441-59 Pubmed
- Zopiclone: another carriage on the tranquilliser train. Lancet, 1990, 335(8688), 507-8 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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