Repaglinid
Arzneimittelgruppen Antidiabetika GlinideRepaglinid ist ein Antidiabetikum aus der Gruppe der Glinide zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2. Es fördert wie die Sulfonylharnstoffe die Ausschüttung von Insulin aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse und ist blutzuckersenkend. Repaglinid wird vor den Hauptmahlzeiten eingenommen, hat eine kurze Wirkdauer und ist vor allem gegen die postprandiale Hyperglykämie wirksam. Die häufigste unerwünschte Wirkung ist die Hypoglykämie, die hauptsächlich in Kombination mit anderen Antidiabetika auftritt. Repaglinid wird über CYP3A4 und CYP2C8 metabolisiert und darf deshalb nicht zusammen mit dem starken CYP2C8-Hemmer Gemfibrozil eingenommen werden. synonym: Repaglinidum, Repaglinide, NN-623, Prandin, GlucoNorm
ProdukteRepaglinid ist in Form von Tabletten im Handel (NovoNorm®, Generika). Es wurde in der Schweiz im Jahr 1999 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenRepaglinid (C27H36N2O4, Mr = 452.6 g/mol) ist ein Meglitinid- und Carbamoylmethylbenzoesäure-Derivat ohne Sulfonylharnstoff-Struktur. Es ist ein weisses, geruchloses Pulver, das aufgrund seiner Lipophilie in Wasser praktisch unlöslich ist. In Arzneimitteln liegt es als S-Enantiomer vor, welches deutlich wirksamer ist als das R-Enantiomer.
Repaglinid (ATC A10BX02 
) hat antidiabetische, insulinsekretagoge und blutzuckersenkende eigenschaften. Der Wirkmechanismus ist im Wesentlichen identisch mit jenem der Sulfonylharnstoffe. Auch Repaglinid schliesst die ATP-abhängigen Kaliumkanäle und erhöht so schliesslich die Insulinsekretion aus der Betazelle.
Im Unterschied zu den Sulfonylharnstoffen bindet es an eine andere Bindungsstelle. Repaglinid ist kurz wirksam (Halbwertszeit ca. 1 Stunde) und vor allem gegen die postprandiale Hyperglykämie wirksam, also den erhöhten Blutzuckerspiegel nach den Mahlzeiten. Das Risiko für Hypoglykämien zwischen den Mahlzeiten oder nachts kann so gesenkt werden.
Für die Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2. Repaglinid kann mit Metformin, einem Glitazon oder Insulinen kombiniert werden.
DosierungGemäss der Fachinformation. Repaglinid wird vor einer Hauptmahlzeit eingenommen. Die Mahlzeit soll innert 30 Minuten zu sich genommen werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Diabetes mellitus Typ 1
- Diabetische Ketoazidose
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren
- Schwere Leberfunktionsstörungen
- Gleichzeitige Einnahme von Gemfibrozil
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenRepaglinid wird von CYP3A4 und CYP2C8 zu inaktiven Metaboliten biotransformiert. Mit Induktoren und Inhibitoren dieser Isoenzyme sind ]Interaktionen] möglich. Gemfibrozil ist ein starker Inhibitor von CYP2C8 und kann die Bioverfügbarkeit und die Plasmaspiegel stark erhöhen. Deshalb ist die gleichzeitige Einnahme kontraindiziert. Die vollständigen Angaben zu Wechselwirkungen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenDie häufigste unerwünschte Wirkung ist die Hypoglykämie, die vor allem in Kombination mit anderen Antidiabetika auftritt. In der Monotherapie gilt sie hingegen als selten.
Selten können gastrointestinale Störungen und allergische Reaktionen auftreten. Sehr selten sind Leberfunktionsstörungen, erhöhte Leberwerte und Sehstörungen aufgrund der schwankenden Blutzuckerspiegel. In der Literatur werden ferner Infektionen der oberen Atemwege als mögliche unerwünschte Wirkung genannt.
siehe auchGlinide, Nateglinid, Gemfibrozil, Diabetes mellitus Typ 2
Literatur- Ambavane V., Patil R., Ainapure S.S. Repaglinide: a short acting insulin secretagogue for postprandial hyperglycaemia. J Postgrad Med, 2002, 48(3), 246-8 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
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- Raskin P. Oral combination therapy: repaglinide plus metformin for treatment of type 2 diabetes. Diabetes Obes Metab, 2008, 10(12), 1167-77 Pubmed
- Scheen A.J. Drug-drug and food-drug pharmacokinetic interactions with new insulinotropic agents repaglinide and nateglinide. Clin Pharmacokinet, 2007, 46(2), 93-108 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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