Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (HIV)
Arzneimittelgruppen HIV-MedikamenteReverse-Transkriptase-Inhibitoren sind Wirkstoffe mit antiviralen Eigenschaften gegen HI-Viren (HIV). Sie werden in Kombination mit anderen AIDS-Medikamenten zur Behandlung einer HIV-Infektion eingesetzt. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Reverse Transkriptase, welches bei der Vermehrung der Viren eine wichtige Rolle spielt, indem es die virale RNA in DNA überschreibt. Innerhalb der Gruppe werden zwei Klassen unterschieden, die nukleosidischen und die nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren. synonym: Reverse-Transkriptase-Hemmer, NRTI, NNRTI, RTI
WirkungenReverse-Transkriptase-Inhibitoren (ATC J05AF 
) haben antivirale Eigenschaften gegen HI-Viren. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des viralen Enzyms Reverse Transkriptase, welches die virale RNA in DNA umschreibt und für die Virusvermehrung von Bedeutung ist.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Struktur und EigenschaftenInnerhalb der Arzneimittelgruppe werden zwei unterschiedliche Klassen unterschieden. Die sogenannten nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, abgekürzt NRTI, sind Prodrugs, welche in den Zellen wie die natürlichen Substrate phosphoryliert und so aktiviert werden. Sie werden kompetitiv als falsche Bausteine in die DNA eingebaut und führen zu einem Kettenabbruch.
Die nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, die NNRTI, benötigen keine Aktivierung. Sie binden als Inhibitoren an die Active Site des Enzyms und behindern so seine Funktion.
Indikationen- Zur Behandlung einer Infektion mit dem HI-Virus (HIV) im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie (HAART). Einige RTI werden auch zur Behandlung einer chronischen Hepatitis B eingesetzt. Dieser Artikel bezieht sich auf HIV.
- HIV-Präexpositionsprophylaxe (siehe dort)
Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI):
- Abacavir (Ziagen®)
- Didanosin (Videx®, ausser Handel)
- Emtricitabin (Emtriva®)
- Lamivudin (3TC®)
- Stavudin (Zerit®, ausser Handel)
- Tenofovirdisoproxil (Viread®)
- Tenofoviralafenamid (Vemlidy®)
- Zidovudin (Retrovir® AZT®) - 1. HIV-Medikament, 1987
- Zalcitabin (in der Schweiz nicht im Handel)
Nicht nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI):
- Efavirenz (Generika)
- Etravirin (Intelence®)
- Nevirapin (Viramune®)
- Rilpivirin (Edurant®)
- Delavirdin (in der Schweiz nicht im Handel)
- Doravirin (Pifeltro®)
- Ausführliche Informationen finden Sie unter den einzelnen Wirkstoffen
- HIV-Medikamente
- HIV-Präexpositionsprophylaxe
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.