Etravirin
Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI)Etravirin ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Reverse-Transkriptase-Inhibitoren zur Behandlung von Infektionen mit HIV-1 im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des viralen Enzyms Reverse Transkriptase, das bei der Virusvermehrung eine zentrale Rolle spielt. Die Tabletten werden zweimal täglich nach dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschlag, Durchfall, Hypertriglyzeridämie und Übelkeit. Etravirin wird von CYP3A, CYP2C9 und CYP2C19 metabolisiert und hat eine lange Halbwertszeit von bis zu 40 Stunden. synonym: Etravirinum, TMC125
ProdukteEtravirin ist in Form von Tabletten im Handel (Intelence®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2008 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenEtravirin (C20H15BrN6O, Mr = 435.3 g/mol) ist ein bromiertes Aminopyrimidin- und ein Benzonitril-Derivat. Es liegt als weisses bis leicht gelbbraunes Pulver vor und ist in Wasser praktisch unlöslich. Etravirin hat eine nicht nukleosidische Struktur und wird deshalb als NNRTI bezeichnet (Nicht nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren).
Etravirin (ATC J05AG 
) hat antivirale Eigenschaften gegen HIV-1. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des viralen Enzyms Reverse Transkriptase, das bei der Virusvermehrung eine zentrale Rolle spielt. Etravirin ist auch bei einigen Resistenzen wirksam und hat eine lange Halbwertszeit von bis zu 40 Stunden.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenIn Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung von Infektionen mit HIV-1.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich nach dem Essen eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenEtravirin wird von CYP3A, CYP2C9 und CYP2C19 metabolisiert und ist ein schwacher Induktor von CYP3A sowie ein schwacher Inhibitor von CYP2C9 und CYP2C19. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschlag, Durchfall, Hypertriglyzeridämie und Übelkeit.
siehe auchReverse-Transkriptase-Inhibitoren
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Croxtall J.D. Etravirine: a review of its use in the management of treatment-experienced patients with HIV-1 infection. Drugs, 2012, 72(6), 847-69 Pubmed
- Johnson L.B., Saravolatz L.D. Etravirine, a next-generation nonnucleoside reverse-transcriptase inhibitor. Clin Infect Dis, 2009, 48(8), 1123-8 Pubmed
- Yeni P., Mills A., Peeters M., Vingerhoets J., Kakuda T.N., De Smedt G., Woodfall B. Etravirine in the treatment of HIV-1: a clinical overview for healthcare professionals. Curr HIV Res, 2010, 8(7), 564-76 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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