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Didanosin

Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI)

Didanosin ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Reverse-Transkriptase-Inhibitoren zur Behandlung einer Infektion mit dem HI-Virus. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des viralen Enzyms Reverse Transkriptase, welches die virale RNA in DNA überführt und für die Virusvermehrung von Bedeutung ist. Die Kapseln werden ein- bis zweimal täglich nüchtern eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, periphere neurologische Symptome, Neuropathie, Übelkeit, Kopfschmerzen, Hautausschlag und Erbrechen. Didanosin kann selten eine Entzündung der Bauchspeicheldrüse und weitere schwere Nebenwirkungen hervorrufen.

synonym: Didanosinum, DDI

Produkte

Didanosin war in Form von Kapseln im Handel (Videx® EC). Es wurde erstmal im Jahr 1991 als zweites HIV-Medikament nach AZT zugelassen (EC = enteric coated, Kapseln, die mit magensaftresistenten Granula gefüllt sind).

Struktur und Eigenschaften

Didanosin (C₁₀H₁₂N₄O₃, M_r = 236.2 g/mol) entspricht 2’,3’-Dideoxyinosin, ein synthetisches Nukleosid-Analog von Deoxyadenosin. Die 3’-Hydroxygruppe ist durch ein Wasserstoffatom ersetzt. Didanosin liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser löslich ist. Es ist ein Prodrug, das intrazellulär zum aktiven Metaboliten Dideoxyadenosintriphosphat (ddATP) biotransformiert wird.

Wirkungen

Didanosin (ATC J05AF02 Externer Link ) ist antiviral gegen HI-Viren. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Reverse Transkriptase, welches die virale RNA in DNA umschreibt und für die Virusvermehrung von Bedeutung ist. Dideoxyadenosintriphosphat wird als falsches Substrat in die virale DNA eingebaut und führt zu einem Kettenabbruch.

Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Behandlung einer Infektion mit dem HI-Virus (HIV) im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden ein- bis zweimal täglich nüchtern, d.h. 2 Stunden vor oder nach den Mahlzeiten, eingenommen. Gleichzeitig eingenommene Nahrung reduziert die Absorption in einem signifikanten Ausmass.

Kontraindikationen

Didanosin ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Wechselwirkungen sind mit Arzneimitteln möglich, die eine periphere Neuropathie oder eine Pankreatitis verursachen können. Über Interaktionen wurde mit Hydroxyurea, Tenofovir, Ribavirin, Allopurinol, Ganciclovir, Ketoconazol, Methadon und Alkohol berichtet.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, periphere neurologische Symptome, Neuropathie, Übelkeit, Kopfschmerzen, Hautausschlag und Erbrechen. Didanosin kann selten eine Entzündung der Bauchspeicheldrüse (Pankreatitis) und weitere schwere Nebenwirkungen hervorrufen.

siehe auch

Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, HIV-Medikamente

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Cooper D.A. Update on didanosine. J Int Assoc Physicians AIDS Care (Chic), 2002, 1(1), 15-25 Pubmed
Gazzard B.G., Moyle G.J. The role of didanosine in the management of HIV-1 infection. Antivir Ther, 1997, 2(3), 135-47 Pubmed
Moreno S., Hernández B., Dronda F. Didanosine enteric-coated capsule: current role in patients with HIV-1 infection. Drugs, 2007, 67(10), 1441-62 Pubmed
Pollard R.B. Didanosine once daily: potential for expanded use. AIDS, 2000, 14(16), 2421-8 Pubmed

Autor

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