Emtricitabin
Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI)Emtricitabin ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Reverse-Transkriptase-Inhibitoren zur Behandlung von Infektionen mit dem HI-Virus. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des viralen Enzyms Reverse Transkriptase, welches die virale RNA in DNA überführt und bei der Virusvermehrung von Bedeutung ist. Die Arzneimittel werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Müdigkeit, Schwindel, Depression, Schlafstörungen, Hautauschlag, Bauchschmerzen, Schwäche, Husten, Rhinitis und eine verstärkte Hautpigmentierung bei Kindern. Emtricitabin interagiert im Unterschied zu anderen HIV-Medikamenten nicht mit CYP450. synonym: Emtricitabinum
ProdukteEmtricitabin ist als Monopräparat in Form von Kapseln im Handel (Emtriva®). Es stehen auch Kombinationspräparate als Filmtabletten zur Verfügung. Der Wirkstoff ist in der Schweiz seit dem Jahr 2004 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenEmtricitabin (C8H10FN3O3S, Mr = 247.2 g/mol) ist ein Thioanalogon von Cytidin mit einem Fluoratom an der 5-Position. Es liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser löslich ist. Es ist ein Prodrug, das intrazellulär zum aktiven Metaboliten Emtricitabin-5'-triphosphat biotransformiert wird. Emtricitabin hat eine sehr ähnliche Struktur wie Lamivudin.
Emtricitabin (ATC J05AF09 
) hat antivirale Eigenschaften gegen HIV. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des viralen Enzyms Reverse Transkriptase, welches virale RNA in DNA überschreibt und bei der Virusvermehrung von Bedeutung ist. Der aktivierte Wirkstoff wird in die virale DNA eingebaut und führt zu einem Kettenabbruch.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Zur Behandlung einer Infektion mit dem HI-Virus (HIV) im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie.
- HIV-Präexpositionsprophylaxe (siehe dort)
Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenEmtricitabin interagiert im Unterschied zu vielen anderen HIV-Medikamenten nicht mit CYP450. Interaktionen sind mit Arzneimitteln möglich, welche wie Emtricitabin tubulär sekretiert werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Müdigkeit, Schwindel, Depression, Schlafstörungen, Hautauschlag, Bauchschmerzen, Schwäche, Husten, Rhinitis und eine verstärkte Hautpigmentierung bei Kindern. Emtricitabin kann selten eine Laktatazidose und eine schwere Lebervergrösserung hervorrufen.
siehe auchReverse-Transkriptase-Inhibitoren, HIV-Medikamente, HIV-Präexpositionsprophylaxe, Nukleinsäuren
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Frampton J.E., Perry C.M. Emtricitabine: a review of its use in the management of HIV infection. Drugs, 2005, 65(10), 1427-48 Pubmed
- Modrzejewski K.A., Herman R.A. Emtricitabine: a once-daily nucleoside reverse transcriptase inhibitor. Ann Pharmacother, 2004, 38(6), 1006-14 Pubmed
- Saag M.S. Emtricitabine, a new antiretroviral agent with activity against HIV and hepatitis B virus. Clin Infect Dis, 2006, 42(1), 126-31 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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