Efavirenz
Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI)Efavirenz ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Reverse-Transkriptase-Inhibitoren zur Behandlung von Infektionen mit HIV-1. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung des Enzyms Reverse Transkriptase und der Hemmung der Virusvermehrung. Das Arzneimittel wird abends nüchtern vor dem Schlafen eingenommen. Aufgrund der langen Halbwertszeit reicht eine einmal tägliche Einnahme aus. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschlag, Schwindel, Übelkeit, Kopfschmerzen und Müdigkeit. Efavirenz interagiert mit CYP450 und hat ein hohes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. synonym: Efavirenzum
ProdukteEfavirenz ist in Form von Filmtabletten im Handel (Generika, Kombinationspräparate). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2001 zugelassen. Stocrin® wird in der Schweiz nicht mehr vertrieben.
Struktur und EigenschaftenEfavirenz (C14H9ClF3NO2, Mr = 315.7 g/mol) liegt als weisses bis leicht rosafarbenes, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es hat eine nicht nukleosidische Struktur (NNRTI).
Efavirenz (ATC J05AG03 
) ist antiviral gegen HIV-1. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Reversen Transkriptase des Virus und damit der Hemmung der Virusvermehrung.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Behandlung von Infektionen mit dem HI-Virus (antiretrovirale Kombinationstherapie).
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel soll abends nüchtern vor dem Schlafen eingenommen werden. Es hat eine lange Halbwertszeit und kann deshalb einmal täglich verabreicht werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwere Lebererkrankung
Efavirenz darf nicht mit CYP3A4-Substraten mit einer engen therapeutischen Breite, Voriconazol und Johanniskraut kombiniert werden.
Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenEfavirenz wird von CYP3A4 und CYP2B6 metabolisiert, hemmt CYP3A4, CYP2C9 und CYP2C19 und induziert CYP3A4. Entsprechend besteht ein hohes Potenzial Wechselwirkungen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschlag, Schwindel, Übelkeit, Kopfschmerzen und Müdigkeit.
siehe auchReverse-Transkriptase-Inhibitoren
Literatur- Adkins J.C., Noble S. Efavirenz. Drugs, 1998, 56(6), 1055-64 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Deeks E.D., Perry C.M. Efavirenz/emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate single-tablet regimen (Atripla®): a review of its use in the management of HIV infection. Drugs, 2010, 70(17), 2315-38 Pubmed
- Rakhmanina N.Y., van den Anker J.N. Efavirenz in the therapy of HIV infection. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2010, 6(1), 95-103 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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