Paliperidon
Arzneimittelgruppen Neuroleptika BenzisoxazolePaliperidon ist ein antipsychotischer Wirkstoff aus der Gruppe der Neuroleptika für die Behandlung einer Schizophrenie. Die Wirkungen beruhen auf dem Antagonismus an Dopamin- und Serotoninrezeptoren. Die Tabletten werden einmal täglich zur selben Tageszeit und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Paliperidon entspricht 9-Hydroxyrisperidon, der aktive Metabolit von Risperidon. Im Unterschied zu Risperidon muss Paliperidon metabolisch nicht aktiviert werden und ist weniger anfällig für Arzneimittel-Wechselwirkungen und interindividuelle Unterschiede. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Kopfschmerzen, Müdigkeit, extrapyramidale Störungen, Verdauungsstörungen, tiefer Blutdruck und Gewichtszunahme. synonym: Paliperidonum, Paliperidoni palmitas, Paliperidonpalmitat, 9-Hydroxyrisperidon
ProduktePaliperidon ist in Form von Retardtabletten (Invega®, Generika) und als Retardsuspension zur intramuskulären Injektion im Handel (Xeplion®, Trevicta®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2008 zugelassen. Dieser Artikel bezieht sich auf die orale Therapie.
Struktur und EigenschaftenPaliperidon (C23H27FN4O3, Mr = 426.5 g/mol) liegt als Racemat vor und ist in Wasser praktisch unlöslich. Es gehört zur Gruppe der Benzisoxazole. Paliperidon entspricht 9-Hydroxyrisperidon, der aktive Metabolit von Risperidon (Risperdal®) und unterscheidet sich nur in einer Hydroxygruppe von der Muttersubstanz. In der Retardsuspension ist es als Paliperidonpalmitat enthalten.
Paliperidon (ATC N05AX13 
) hat antipsychotische Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf dem Antagonismus an Dopamin-D2-Rezeptoren und Serotonin-5HT2A-Rezeptoren. Im Unterschied zu Risperidon muss Paliperidon nicht von CYP2D6 aktiviert werden und hat deshalb ein geringeres Potenzial für Wechselwirkungen und interindividuelle Unterschiede im Metabolismus.
Wirkmechanismus der Neuroleptika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung einer Schizophrenie.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten immer zur selben Tageszeit eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit (auch gegen Risperidon)
- Demente Patienten mit Parkinsonsymptomen
- Demente Patienten mit der wahrscheinlichen Diagnose einer Lewy-Körper-Demenz
Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, motorische Unruhe, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Dämpfung, Schwindel, extrapyramidale Störungen, schneller Puls, Erregung, Verstopfung, Übelkeit, Zittern, Dyspepsie, Erbrechen, Mundtrockenheit, tiefer Blutdruck und Gewichtszunahme.
siehe auchRisperidon, Schizophrenie, Neuroleptika
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Chwieduk C.M., Keating G.M. Paliperidone extended release: a review of its use in the management of schizophrenia. Drugs, 2010, 70(10), 1295-317 Pubmed
- Dlugosz H., Nasrallah H.A. Paliperidone: a new extended-release oral atypical antipsychotic. Expert Opin Pharmacother, 2007, 8(14), 2307-13 Pubmed
- Fowler JA, Bettinger TL, Argo TR. Paliperidone extended-release tablets for the acute and maintenance treatment of schizophrenia. Clin Ther, 2008, 30(2), 231-48 Pubmed
- Nussbaum A.M., Stroup T.S. Paliperidone palmitate for schizophrenia. Cochrane Database Syst Rev, 2012, CD008296 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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