Rolapitant
Arzneimittelgruppen Antiemetika NK1-Rezeptor-AntagonistenRolapitant ist ein antiemetischer Wirkstoff aus der Gruppe der NK1-Rezeptor-Antagonisten, der in Kombination mit anderen Antiemetika zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf dem selektiven und kompetitiven Antagonismus an Neurokinin-1-Rezeptoren. Die Tabletten werden eine bis zwei Stunden vor der Chemotherapie eingenommen. Die Substanz hat eine lange Halbwertszeit von bis zu einer Woche. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, Schluckauf, Appetitmangel und Schwindel. Rolapitant ist ein Substrat von CYP3A4 und ein Hemmer von CYP2D6, P-gp und BCRP. synonym: Rolapitantum, Rolapitanthydrochlorid, Rolapitanti hydrochloridum monohydricum, SCH619734
ProdukteRolapitant wurde in den USA im Jahr 2015, in der EU im Jahr 2017 und in der Schweiz im Jahr 2018 in Form von Filmtabletten zugelassen (Varuby®). In der Schweiz ist es nicht im Handel.
Struktur und EigenschaftenRolapitant (C25H26F6N2O2, Mr = 500.5 g/mol) liegt im Arzneimittel als Rolapitanthydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das bei tiefen pH-Werten besser wasserlöslich ist.
Rolapitant (ATC A04AD14 
) hat antiemetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem selektiven und kompetitiven Antagonismus an Neurokinin-1-Rezeptoren. Rolapitant hat eine lange Halbwertszeit von ungefähr einer Woche.
Zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie (Kombinationsbehandlung).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden eine bis zwei Stunden vor der Chemotherapie eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit Thioridazin, einem Substrat von CYP2D6
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenRolapitant ist ein Substrat von CYP3A4 und ein Hemmer von CYP2D6, P-Glykoprotein und BCRP. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, Schluckauf, Appetitmangel und Schwindel.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Olver I. Role of rolapitant in chemotherapy-induced emesis. Lancet Oncol, 2015 Pubmed
- Rapoport B.L. et al. Safety and efficacy of rolapitant for prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting after administration of cisplatin-based highly emetogenic chemotherapy in patients with cancer: two randomised, active-controlled, double-blind, phase 3 trials. Lancet Oncol, 2015 Pubmed
- Rapoport B.L. et al. Study of rolapitant, a novel, long-acting, NK-1 receptor antagonist, for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) due to highly emetogenic chemotherapy (HEC). Support Care Cancer, 2015 Pubmed
- Romero D. Chemotherapy: Rolapitant-a new and safer antiemetic agent. Nat Rev Clin Oncol, 2015 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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