Lapatinib
Arzneimittelgruppen KinasehemmerLapatinib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der dualen Kinasehemmer, der in Kombination mit Capecitabin zur Behandlung von fortgeschrittenem oder metastasierendem Brustkrebs eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Tyrosinkinasen EGFR und HER2. Die Tabletten werden einmal täglich mindestens eine Stunde vor oder eine Stunde nach einer leichten Mahlzeit eingenommen. Das Arzneimittel darf nicht zusammen mit Grapefruitsaft eingenommen werden. Lapatinib wird von CYP3A4 metabolisiert und hat ein Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Hautausschlag, Hand-Fuss-Syndrom, trockene Haut, Schlaflosigkeit, Müdigkeit, Schleimhautentzündungen, Schmerzen in den Gliedmassen und im Rücken. synonym: Lapatinibum, Lapatinibi ditosilas monohydricus, Lapatinibditosylat-Monohydrat, GW572016
ProdukteLapatinib ist in Form von Filmtabletten im Handel (Tyverb®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2007 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenLapatinib (C29H26ClFN4O4S, Mr = 581.1 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Lapatinibditosylat-Monohydrat vor. Es ist ein 4-Anilinchinazolin, das als gelbes Pulver vorliegt, das in Wasser kaum löslich ist.
Lapatinib (ATC L01XE07 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Tyrosinkinasen EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) und HER2 (Human Epidermal Receptor Type 2). Es wird auch als dualer EGFR/HER2-Inhibitor bezeichnet.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Behandlung von fortgeschrittenem oder metastasierendem Brustkrebs, bei Überexpression von HER2 und in Kombination mit Capecitabin (Prodrug von 5-Fluorouracil).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mindestens eine Stunde vor oder mindestens eine Stunde nach einer leichten Mahlzeit eingenommen. Das Arzneimittel darf nicht zusammen mit Grapefruitsaft verabreicht werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenLapatinib hat ein Potential für Wechselwirkungen. Es ist ein Substrat von CYP3A4 und hemmt CYP3A4, CYP2C8, BCRP, P-Glykoprotein und OATP1B1. Die Freisetzung im Magen ist abhängig vom pH-Wert.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Hautausschlag, Hand-Fuss-Syndrom, trockene Haut, Schlaflosigkeit, Müdigkeit, Schleimhautentzündungen, Schmerzen in den Gliedmassen und im Rücken.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Curran M.P. Lapatinib: in postmenopausal women with hormone receptor-positive, HER2-positive metastatic breast cancer. Drugs, 2010, 70(11), 1411-22 Pubmed
- Giampaglia M., Chiuri V.E., Tinelli A., De Laurentiis M., Silvestris N., Lorusso V. Lapatinib in breast cancer: clinical experiences and future perspectives. Cancer Treat Rev, 2010, 36 Suppl 3, S72-9 Pubmed
- Medina P.J., Goodin S. Lapatinib: a dual inhibitor of human epidermal growth factor receptor tyrosine kinases. Clin Ther, 2008, 30(8), 1426-47 Pubmed
- Opdam F.L., Guchelaar H.J., Beijnen J.H., Schellens J.H. Lapatinib for advanced or metastatic breast cancer. Oncologist, 2012, 17(4), 536-42 Pubmed
- Tevaarwerk A.J., Kolesar J.M. Lapatinib: a small-molecule inhibitor of epidermal growth factor receptor and human epidermal growth factor receptor-2 tyrosine kinases used in the treatment of breast cancer. Clin Ther, 2009, 31 Pt 2, 2332-48 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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