Dasatinib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer BCR-ABL-InhibitorenDasatinib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung von Leukämien. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der BCR-ABL-Tyrosinkinase, welche bei der Krankheitsentstehung eine zentrale Rolle spielt. Dasatinib ist teilweise auch aktiv bei Patienten, die gegenüber Imatinib (Glivec®) resistent oder intolerant sind. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Nach dem Kontakt mit den Tabletten sollen die Hände gut gewaschen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Ausschlag, Blutungen, Hypophosphatämie, Infektionskrankheiten, Schmerzen, Müdigkeit, Ödeme, Fieber, Pleuraerguss, respiratorische Insuffizienz und Blutbildveränderungen. synonym: Dasatinibum, Dasatinibum monohydricum, BMS-354825
ProdukteDasatinib ist in Form von Filmtabletten im Handel (Sprycel®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2007 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenDasatinib (C22H26ClN7O2S, Mr = 488.0 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser unlöslich ist. Es ist ein Aminopyrimidinderivat.
Dasatinib (ATC L01XE06 
) ist antiproliferativ und selektiv zytostatisch. Es bindet bei der chronischen myeloischen Leukämie kompetitiv an die ATP-Bindungsstelle der BCR-ABL-Kinase und hemmt damit die Zellproliferation. Dasatinib hemmt zudem weitere Tyrosinkinasen, nämlich jene von c-Kit, EPH und PDGFβ. Dasatinib ist teilweise auch bei Patienten aktiv, die gegenüber Imatinib resistent oder intolerant sind, zum Beispiel aufgrund einer BCR-ABL-Muation.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung von Leukämien.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhänig von den Mahlzeiten eingenommen. Nach dem Kontakt mit den Tabletten sollen die Hände gut gewaschen werden. Bei der Handhabung der Tabletten ist Vorsicht geboten, da es sich um ein Zytostatikum handelt (siehe in der Patienteninformation).
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft und Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenDasatinib ist ein Substrat von CYP3A4 und P-Glykoprotein und ein Inhibitor von CYP3A4 und CYP2C8. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich und sollen berücksichtigt werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden wie Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Ausschlag, Blutungen, Hypophosphatämie, Infektionskrankheiten, Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, Knochenschmerzen, Müdigkeit, Ödeme, Fieber, Pleuraerguss, respiratorische Insuffizienz und Blutbildveränderungen.
siehe auchChronische myeloische Leukämie, BCR-ABL-Inhibitoren
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Hochhaus A. Dasatinib for the treatment of Philadelphia chromosome-positive chronic myelogenous leukaemia after imatinib failure. Expert Opin Pharmacother, 2007, 8(18), 3257-64 Pubmed
- Olivieri A, Manzione L. Dasatinib: a new step in molecular target therapy. Ann Oncol, 2007, 18 Suppl 6, vi42-6 Pubmed
- Steinberg M. Dasatinib: a tyrosine kinase inhibitor for the treatment of chronic myelogenous leukemia and philadelphia chromosome-positive acute lymphoblastic leukemia. Clin Ther, 2007, 29(11), 2289-308 Pubmed
- Tyler T. Once-daily dasatinib for treatment of patients with chronic myeloid leukemia. Ann Pharmacother, 2009, 43(5), 920-7 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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