Azathioprin
Arzneimittelgruppen ImmunsuppressivaAzathioprin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Immunsuppressiva, der zur Verhütung von Transplantatabstossungen, zur Behandlung der rheumatoiden Arthritis und anderen Autoimmunerkrankungen eingesetzt wird. Es wird oral in der Regel einmal täglich nach einer Mahlzeit verabreicht. Nach dem Kontakt mit den Tabletten sollen die Hände sofort gewaschen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Störungen der Knochenmarksfunktion und eine erhöhte Anfälligkeit für Infektionskrankheiten, welche auf die Unterdrückung des Immunsystems zurückzuführen ist. Bei einer Kombination mit dem Gichtmittel Allopurinol muss die Azathioprindosis reduziert werden, weil Allopurinol den Abbau von Azathioprin hemmt. synonym: Azathioprinum PhEur
ProdukteAzathioprin ist in Form von Filmtabletten und als Lyophilisat im Handel (Imurek®, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1965 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenAzathioprin (C9H7N7O2S, Mr = 277.3 g/mol) ist ein Nitromidazol-Derivat von Mercaptopurin. Es liegt als blassgelbes Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.
Azathioprin (ATC L04AX01 
) hat immunsuppressive Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen in erster Linie auf einer Hemmung der Nukleinsäuresynthese. Azathioprin ist ein Prodrug. Es wird im Körper rasch zu Mercaptopurin biotransformiert. Der aktive Hauptmetabolit in den Zellen ist 6-Thioinosinsäure.
Zur Verhütung der Transplantatabstossung in Kombination mit anderen Immunsuppressiva, zur Behandlung der rheumatoiden Arthritis und weiterer Autoimmunerkrankungen, zum Beispiel bei entzündlichen Darmerkrankungen und einem systemischen Lupus erythematodes.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden in der Regel einmal täglich nach dem Essen mit Flüssigkeit eingenommen, um Nebenwirkungen im Verdauungstrakt zu reduzieren. Nach dem Kontakt mit den Tabletten sollen die Hände sofort gewaschen werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Stillzeit
- Schwere Infektionen
- Schwere Störungen der Leber- oder Knochenmarksfunktion
- Pankreatitis
- Impfungen mit Lebendimpfstoffen
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenDas Gichtmittel Allopurinol und andere Xanthinoxidasehemmer inhibieren den Abbau des aktiven Metaboliten 6-Mercaptopurin in die inaktive 6-Thioharnsäure und können die Toxizität erhöhen. Deshalb muss die Azathioprindosis bei einer Kombination entsprechend angepasst werden, um unerwünschte Wirkungen zu vermeiden.
Weitere Wechselwirkungen sind mit neuromuskulären Blockern, Zytostatika, Infliximab, Warfarin und Aminosalicylaten möglich.
Unerwünschte WirkungenAufgrund der Unterdrückung der Immunsystems werden häufig Infektionskrankheiten mit Viren, Pilzen und Bakterien beobachtet. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit und Erbrechen, Störung der Knochenmarksfunktion mit Thrombozytopenie und Leukopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen, Blutarmut, Pankreatitis und Cholestase. Wie andere Immunsuppressiva kann auch Azathioprin die Bildung gutartiger und bösartiger Tumore begünstigen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Bradford K., Shih D.Q. Optimizing 6-mercaptopurine and azathioprine therapy in the management of inflammatory bowel disease. World J Gastroenterol, 2011, 17(37), 4166-73 Pubmed
- El-Azhary R.A. Azathioprine: current status and future considerations. Int J Dermatol, 2003, 42(5), 335-41 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Gearry R.B., Day A.S., Barclay M.L., Leong R.W., Sparrow M.P. Azathioprine and allopurinol: A two-edged interaction. J Gastroenterol Hepatol, 2010, 25(4), 653-5 Pubmed
- Gomollón F., García López S. Are we giving azathioprine too much time? World J Gastroenterol, 2008, 14(36), 5519-22 Pubmed
- Patel A.A., Swerlick R.A., McCall C.O. Azathioprine in dermatology: the past, the present, and the future. J Am Acad Dermatol, 2006, 55(3), 369-89 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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