Mercaptopurin
Arzneimittelgruppen Zytostatika Antimetabolite6-Mercaptopurin ist ein zytotoxischer und immunsuppressiver Wirkstoff aus der Gruppe der Antimetaboliten, der zur Behandlung von Leukämien eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Purinsynthese und der Bildung zelltoxischer Metaboliten. Die Tabletten oder die Suspension werden in der Regel einmal täglich nüchtern mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Knochenmarksdepression, eine erhöhte Blutungsneigung, Cholestase, Lebertoxizität, Übelkeit und Erbrechen.synonym: Mercaptopurinum PhEur, Mercaptopurinum monohydricum, Mercaptopurin-Monohydrat, 6-Mercaptopurinum, 6-Mercaptopurin, 6-MP, Thiopurinol
PodukteMercaptopurin ist in Form von Tabletten und als Suspension zum Einnehmen im Handel (Puri-Nethol®, Xaluprine®). Der Wirkstoff ist in der Schweiz seit 1955 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenMercaptopurin (C5H4N4S · H2O, Mr = 170.2 g/mol) liegt als gelbes, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es handelt sich um ein Analogon der Purinbasen Adenin und Hypoxanthin. Mercaptopurin ist ein Prodrug.
Mercaptopurin (ATC L01BB02 
) hat zytotoxische und immunsuppressive Eigenschaften. Es ist intrazellulär als Antimetabolit wirksam. Die Effekte beruhen unter anderem auf der Hemmung des Enzyms Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyl-Transferase (HGPRTase). Dies resultiert in einer Hemmung der Purinsynthese und der Bildung zelltoxischer Metaboliten.
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten oder die Suspension werden einmal täglich nüchtern, 1 Stunde vor oder mindestens 3 Stunden nach einer Mahlzeit und mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen.
KontraindikationenMercaptopurin ist bei einer Überempfindlichkeit (auch gegen Azathioprin) kontraindiziert. Es darf nicht zusammen mit einem Gelbfieberimpfstoff verabreicht werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenArzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit den folgenden Wirkstoffen berichtet:
- Lebendimpfstoffe
- Xanthinoxidasehemmer: Allopurinol hemmt den Abbau von Mercaptopurin
- Aminosalicylate
- Ribavirin
- Methotrexat
- Salicylate
- Sulfonamide
- Sedativa wie Benzodiazepine
- Antikoagulantien
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Leukopenie, eine Granulozytopenie, eine Thrombozytopenie und eine Anämie (Knochenmarksdepression), eine erhöhte Blutungsneigung, Cholestase, Lebertoxizität, Übelkeit und Erbrechen.
siehe auchAzathioprin, Chronische myeloische Leukämie, Thioguanin
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, EMA)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Lennard L. The clinical pharmacology of 6-mercaptopurine. Eur J Clin Pharmacol, 1992, 43(4), 329-39 Pubmed
- Van Scoik K.G., Johnson C.A., Porter W.R. The pharmacology and metabolism of the thiopurine drugs 6-mercaptopurine and azathioprine. Drug Metab Rev, 1985, 16(1-2), 157-74 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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