Dimethylfumarat
Arzneimittelgruppen FumarateDimethylfumarat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Fumarate für die Behandlung der multiplen Sklerose. Im Unterschied zu anderen MS-Medikamenten kann Dimethylfumarat zweimal täglich als Kapsel mit dem Essen eingenommen werden und es ist keine Injektion notwendig. Das Arzneimittel reduziert die Häufigkeit der Schübe, das Auftreten von MS-Läsionen im Gehirn und verlangsamt das Fortschreiten der Erkrankung. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Flush und Verdauungsstörungen wie Bauchschmerzen, Durchfall und Übelkeit. Dimethylfumarat kann eine Lymphopenie verursachen und das Auftreten von Infektionen begünstigen. synonym: Dimethylis fumaras, Fumarsäuredimethylester, DMF, BG-12, BG00012
ProdukteDimethylfumarat ist in Form von Kapseln mit magensaftresistenten Mikrotabletten im Handel (Tecfidera®, Generika). In der Schweiz ist es seit dem Jahr 2014 zugelassen.
Dimethylfumarat ist auch für die Behandlung der Schuppenflechte zugelassen (Skilarence®). Dieser Artikel bezieht sich auf die MS-Therapie.
Im Jahr 2019 wurde ein neues Prodrug des aktiven Wirkstoffs zugelassen, siehe unter Diroximelfumarat (Vumerity®).
Struktur und EigenschaftenDimethylfumarat (C6H8O4, Mr = 144.1 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser gut löslich ist. Es ist ein Derivat der Fumarsäure. Monomethylfumarat ist der aktive Metabolit von Dimethylfumarat. Dieser wird auch aus Diroximelfumarat gebildet.
Dimethylfumarat (ATC N07XX09 
) hat immunmodulierende, entzündungshemmende und neuroprotektive Eigenschaften. Es reduziert die Häufigkeit der Schübe, das Auftreten von MS-Läsionen im Gehirn und verlangsamt das Fortschreiten der Erkrankung. Die Wirkungen beruhen vermutlich auf der Aktivierung des Nrf2-Signalwegs (nuclear 1 factor (erythroid-derived 2)–like 2 antioxidant response pathway). Dabei handelt es sich um einen wichtigen zellulären Mechanismus gegen die zellschädigenden Einflüsse von oxidativem Stress und der Entzündungsreaktion.
Für die Behandlung der multiplen Sklerose.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden zweimal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Eine Einnahme mit dem Essen kann das Auftreten des Flushs reduzieren.
KontraindikationenDie vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Flush (Hautrötung und Wärmegefühl) sowie Verdauungsstörungen wie Bauchschmerzen, Durchfall und Übelkeit. Dimethylfumarat kann eine Lymphopenie verursachen (Reduktion der Anzahl Lymphozyten) und damit das Auftreten von Infektionskrankheiten begünstigen.
siehe auchMultiple Sklerose, Diroximelfumarat, Prodrugs
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (USA, D, CH)
- Gold R. et al. Placebo-controlled phase 3 study of oral BG-12 for relapsing multiple sclerosis. N Engl J Med, 2012, 367(12), 1098-107 Pubmed
- Moharregh-Khiabani D., Linker R.A., Gold R., Stangel M. Fumaric Acid and its esters: an emerging treatment for multiple sclerosis. Curr Neuropharmacol, 2009, 7(1), 60-4 Pubmed
- Papadopoulou A., D'Souza M., Kappos L., Yaldizli O. Dimethyl fumarate for multiple sclerosis. Expert Opin Investig Drugs, 2010, 19(12), 1603-12 Pubmed
- Wakkee M., Thio H.B. Drug evaluation: BG-12, an immunomodulatory dimethylfumarate. Curr Opin Investig Drugs, 2007, 8(11), 955-62 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Dimethylis fumaras
Unternehmen: Biogen Switzerland AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Immunsuppressiva
Wirkstoffe: Dimethylis fumaras
Unternehmen: Biogen Switzerland AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Immunsuppressiva