Venlafaxin
Arzneimittelgruppen Antidepressiva SSNRIVenlafaxin ist ein antidepressiver Wirkstoff aus der Gruppe der SSNRI zur Behandlung von Depressionen, Angst- und Panikstörungen. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin in das präsynaptische Neuron. Die retardierten Arzneimittel werden in der Regel einmal täglich zur selben Tageszeit und mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Mundtrockenheit, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit und Schwitzen. Venlafaxin wird von CYP2D6 metabolisiert und hat ein hohes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen.synonym: Venlafaxinum, Venlafaxini hydrochloridum, Venlafaxinhydrochlorid
ProdukteVenlafaxin ist in Form von Tabletten und Retardkapseln im Handel. Neben dem Original Efexor® ER sind auch Generika erhältlich. Der Wirkstoff wurde in der Schweiz im Jahr 1997 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenVenlafaxin (C17H27NO2, Mr= 277.4 g/mol) ist ein bizyklisches Phenylethylamin- und Cyclohexanol-Derivat, das strukturell eng mit Tramadol (Tramal®, Generika) verwandt ist. Es liegt als Racemat und als Venlafaxinhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser löslich ist.
Venlafaxin wird von CYP2D6 in seinen ebenfalls aktiven Hauptmetaboliten Desvenlafaxin (= O-Desmethylvenlafaxin) umgewandelt, der ebenfalls vermarktet wird (Desveneurax®).
Venlafaxin (ATC N06AX16 
) hat antidepressive Eigenschaften. Die Wirkungen treten verzögert nach einer bis vier Wochen ein und beruhen auf der selektiven Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin in das präsynaptische Neuron. Die Wiederaufnahme von Dopamin wird nur leicht gehemmt.
Venlafaxin bindet im Gegensatz zu anderen Antidepressiva nicht an Alpha-Adrenozeptoren, Muskarin- oder Histamin-Rezeptoren, ist nicht anticholinerg und kein MAO-Hemmer. Die Halbwertszeit liegt bei 5 Stunden für Venlafaxin und 11 Stunden für den Metaboliten Desvenlafaxin.
Wirkmechanismus der Wiederaufnahmehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Behandlung von Depressionen, Angst- und Panikstörungen:
- Major Depression, Behandlung und Rezidivprophylaxe
- Generalisierte Angststörung
- Soziale Angststörung (soziale Phobie)
- Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie
Off-Label wird das Arzneimittel bei weiteren Beschwerden eingesetzt (z.B. Wallungen, chronische Schmerzen). Es ist dafür von den Behörden aber nicht zugelassen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die retardierten Arzneiformen werden in der Regel einmal täglich zur selben Tageszeit und mit einer Mahlzeit eingenommen. Dosisanpassungen erfolgen schrittweise einschleichend resp. ausschleichend. Das Arzneimittel darf nicht abrupt abgesetzt werden, weil daraus Absetzreaktionen entstehen können.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren
- Behandlung mit MAO-Hemmern
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenVenlafaxin wird von CYP2D6 und in einem geringeren Ausmass von CYP3A4 metabolisiert. Venlafaxin hat ein hohes Interaktionspotenzial und es sind zahlreiche Wechselwirkungen möglich, zum Beispiel mit MAO-Hemmern, serotonergen Arzneimitteln (Serotoninsyndrom) und zentral wirksamen Arzneimitteln.
Unerwünschte Wirkungen
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Mundtrockenheit, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit und Schwitzen. Venlafaxin gilt im Vergleich im älteren Antidepressiva als besser verträglich, weil es selektiver ist.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Gutierrez M.A., Stimmel G.L., Aiso J.Y. Venlafaxine: a 2003 update. Clin Ther, 2003, 25(8), 2138-54 Pubmed
- Holliday S.M., Benfield P. Venlafaxine. A review of its pharmacology and therapeutic potential in depression. Drugs, 1995, 49(2), 280-94 Pubmed
- Morton W.A., Sonne S.C., Verga M.A. Venlafaxine: a structurally unique and novel antidepressant. Ann Pharmacother, 1995, 29(4), 387-95 Pubmed
- Wellington K., Perry C.M. Venlafaxine extended-release: a review of its use in the management of major depression. CNS Drugs, 2001, 15(8), 643-69 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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