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Repaglinid

Repaglinid ist ein Antidiabetikum aus der Gruppe der Glinide zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2. Es fördert wie die Sulfonylharnstoffe die Ausschüttung von Insulin aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse und ist blutzuckersenkend. Repaglinid wird vor den Hauptmahlzeiten eingenommen, hat eine kurze Wirkdauer und ist vor allem gegen die postprandiale Hyperglykämie wirksam. Die häufigste unerwünschte Wirkung ist die Hypoglykämie, die hauptsächlich in Kombination mit anderen Antidiabetika auftritt. Repaglinid wird über CYP3A4 und CYP2C8 metabolisiert und darf deshalb nicht zusammen mit dem starken CYP2C8-Hemmer Gemfibrozil eingenommen werden.

synonym: Repaglinidum, Repaglinide, NN-623, Prandin, GlucoNorm

Produkte

Repaglinid ist in Form von Tabletten im Handel (NovoNorm®, Generika). Es wurde in der Schweiz im Jahr 1999 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Repaglinid (C₂₇H₃₆N₂O₄, M_r = 452.6 g/mol) ist ein Meglitinid- und Carbamoylmethylbenzoesäure-Derivat ohne Sulfonylharnstoff-Struktur. Es ist ein weisses, geruchloses Pulver, das aufgrund seiner Lipophilie in Wasser praktisch unlöslich ist. In Arzneimitteln liegt es als S-Enantiomer vor, welches deutlich wirksamer ist als das R-Enantiomer.

Wirkungen

Repaglinid (ATC A10BX02 Externer Link ) hat antidiabetische, insulinsekretagoge und blutzuckersenkende eigenschaften. Der Wirkmechanismus ist im Wesentlichen identisch mit jenem der Sulfonylharnstoffe. Auch Repaglinid schliesst die ATP-abhängigen Kaliumkanäle und erhöht so schliesslich die Insulinsekretion aus der Betazelle.

Im Unterschied zu den Sulfonylharnstoffen bindet es an eine andere Bindungsstelle. Repaglinid ist kurz wirksam (Halbwertszeit ca. 1 Stunde) und vor allem gegen die postprandiale Hyperglykämie wirksam, also den erhöhten Blutzuckerspiegel nach den Mahlzeiten. Das Risiko für Hypoglykämien zwischen den Mahlzeiten oder nachts kann so gesenkt werden.

Indikationen

Für die Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2. Repaglinid kann mit Metformin, einem Glitazon oder Insulinen kombiniert werden.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Repaglinid wird vor einer Hauptmahlzeit eingenommen. Die Mahlzeit soll innert 30 Minuten zu sich genommen werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Diabetes mellitus Typ 1
Diabetische Ketoazidose
Schwangerschaft und Stillzeit
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren
Schwere Leberfunktionsstörungen
Gleichzeitige Einnahme von Gemfibrozil

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Repaglinid wird von CYP3A4 und CYP2C8 zu inaktiven Metaboliten biotransformiert. Mit Induktoren und Inhibitoren dieser Isoenzyme sind ]Interaktionen] möglich. Gemfibrozil ist ein starker Inhibitor von CYP2C8 und kann die Bioverfügbarkeit und die Plasmaspiegel stark erhöhen. Deshalb ist die gleichzeitige Einnahme kontraindiziert. Die vollständigen Angaben zu Wechselwirkungen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Die häufigste unerwünschte Wirkung ist die Hypoglykämie, die vor allem in Kombination mit anderen Antidiabetika auftritt. In der Monotherapie gilt sie hingegen als selten.

Selten können gastrointestinale Störungen und allergische Reaktionen auftreten. Sehr selten sind Leberfunktionsstörungen, erhöhte Leberwerte und Sehstörungen aufgrund der schwankenden Blutzuckerspiegel. In der Literatur werden ferner Infektionen der oberen Atemwege als mögliche unerwünschte Wirkung genannt.

siehe auch

Glinide, Nateglinid, Gemfibrozil, Diabetes mellitus Typ 2

Literatur

Ambavane V., Patil R., Ainapure S.S. Repaglinide: a short acting insulin secretagogue for postprandial hyperglycaemia. J Postgrad Med, 2002, 48(3), 246-8 Pubmed
Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Culy C.R., Jarvis B. Repaglinide: a review of its therapeutic use in type 2 diabetes mellitus. Drugs, 2001, 61(11), 1625-60 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Massi-Benedetti M., Damsbo P. Pharmacology and clinical experience with repaglinide. Expert Opin Investig Drugs, 2000, 9(4), 885-98 Pubmed
Moses R. A review of clinical experience with the prandial glucose regulator, repaglinide, in the treatment of type 2 diabetes. Expert Opin Pharmacother, 2000, 1(7), 1455-67 Pubmed
Raskin P. Oral combination therapy: repaglinide plus metformin for treatment of type 2 diabetes. Diabetes Obes Metab, 2008, 10(12), 1167-77 Pubmed
Scheen A.J. Drug-drug and food-drug pharmacokinetic interactions with new insulinotropic agents repaglinide and nateglinide. Clin Pharmacokinet, 2007, 46(2), 93-108 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

NovoNorm 0,5 mg, Tabletten
Wirkstoffe: Repaglinidum
Unternehmen: Novo Nordisk Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiabetika

NovoNorm 1,0 mg, Tabletten
Wirkstoffe: Repaglinidum
Unternehmen: Novo Nordisk Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiabetika

NovoNorm 2,0 mg, Tabletten
Wirkstoffe: Repaglinidum
Unternehmen: Novo Nordisk Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiabetika

Repaglinide Rivopharm 0.5 mg, compresse
Wirkstoffe: Repaglinidum
Unternehmen: Rivopharm SA
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiabetika

Repaglinide Rivopharm 1 mg, compresse
Wirkstoffe: Repaglinidum
Unternehmen: Rivopharm SA
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiabetika

Repaglinide Rivopharm 2 mg, compresse
Wirkstoffe: Repaglinidum
Unternehmen: Rivopharm SA
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiabetika

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