Nitroglycerin-Kapseln Arzneimittelgruppen NitrateNitroglycerin ist ein gefässerweiternder Wirkstoff aus der Gruppe der organischen Nitrate, der in Form von Kaukapseln zur Behandlung von Angina-pectoris-Anfällen eingesetzt wird. Die Kapsel wird zerbissen und der Inhalt mit Speichel vermischt im Mund behalten. Die leere Kapsel wird nach dem Eintritt der Wirkung wieder ausgespuckt. Die Effekte beruhen auf der Entspannung der glatten Gefässmuskulatur. Nitroglycerin darf nicht mit Phosphodiesterase-5-Hemmern wie beispielsweise Sildenafil kombiniert werden, weil daraus ein gefährlicher Blutdruckabfall resultieren kann. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, ein tiefer Blutdruck mit einem schnellen Puls, Benommenheit, Schwindel und Schwäche.
synonym: Nitroglycerin-Kaukapseln
ProdukteNitroglycerin ist in der Schweiz in Form von Kaukapseln im Handel (Nitroglycerin Streuli®). Der Wirkstoff wurde schon im 19. Jahrhundert hergestellt und medizinisch verwendet.
Struktur und EigenschaftenNitroglycerin oder Glyceroltrinitrat (GTN, C3H5N3O9, Mr = 227.1 g/mol) ist ein organisches Nitrat. Es handelt sich um nitriertes Glycerin. Nitroglycerin liegt als ölige Flüssigkeit vor und ist explosiv, falls es nicht mit geeigneten Hilfsstoffen stabilisiert wurde.
SyntheseSynthese von Nitroglycerin, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
WirkungenNitroglycerin (ATC C01DA02 ) hat gefässerweiternde, blutdrucksenkende, antianginöse und krampflösende Eigenschaften. Es entspannt die glatte Gefässmuskulatur sowie die glatte Muskulatur der Bronchien, der Harnwege, der Gallenblase, des Gallenganges, des Ösophagus und des Darms.
Nitrate sind Prodrugs mit einem hohen First-Pass-Metabolismus. Die Effekte beruhen auf der Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO), das die glatte Muskulatur entspannt. NO stimuliert die Guanylatzyklase und erhöht die intrazelluläre Konzentration von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP). Nitrate sind an den Venen, Arteriolen, Arterien und Koronararterien wirksam und vermitteln die folgenden Effekte:
- Erweiterung der Blutgefässe, in tiefen Dosen sind vor allem Venen, in höheren auch Arterien
- Senkung des Blutdrucks
- Senkung der Vorlast, Verminderung des Blutrückstroms zum Herzen
- Senkung des Sauerstoffverbrauchs des Herzmuskels
- Reduktion des peripheren Widerstandes (Senkung der Nachlast)
- Anfallsbehandlung der Angina pectoris.
- Schwere Linksherzinsuffizienz mit oder ohne Lungenödem.
Gemäss der Fachinformation. In der Regel reicht eine Kapsel zur Beendigung eines Angina-Anfalls aus. Die Kapsel wird zerbissen und der Inhalt mit Speichel vermischt im Mund behalten. Die leere Kapsel wird nach dem Eintritt der Wirkung wieder ausgespuckt. Der Wirkstoff gelangt über die Schleimhaut rasch in den Blutkreislauf und die Effekte treten innert zwei bis vier Minuten ein.
Die Kapseln sollen aufgrund des hohen First-Pass-Metabolismus und der geringen oralen Bioverfügbarkeit nicht geschluckt werden. Aufgrund der Effekte auf den Kreislauf soll die Einnahme am besten im Sitzen erfolgen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Bestimmte Herz-Kreislauf-Erkrankungen, z.B. Hypotonie, Kreislaufversagen
- Kombination mit Phosphodiesterase-5-Hemmern wie beispielsweise Sildenafil (Viagra®, Generika)
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenWechselwirkungen wurden mit den folgenden Substanzen beschrieben:
- Blutdrucksenkende Wirkstoffe, Alkohol
- Phosphodiesterase-5-Hemmer können zu einem gefährlichen Blutdruckabfall führen und sind deshalb kontraindiziert.
- Andere Nitrate, NO-Donatoren, Amylnitrit
- Dihydroergotamin
- Heparin
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen (Nitratkopfschmerz), ein tiefer Blutdruck mit einem schnellen Puls, Benommenheit, Schwindel und Schwäche.
Checkliste für die Beratung von Patientinnen und PatientenDownload: Checkliste_Nitroglycerin.pdf
siehe auchNitrate, Nitroglycerin-Patch, Nitroglycerinsalbe, Nitroglycerin, Notfallmedikamente
Literatur- Abrams J. Glyceryl trinitrate (nitroglycerin) and the organic nitrates. Choosing the method of administration. Drugs, 1987, 34(3), 391-403 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Ignarro L.J. After 130 years, the molecular mechanism of action of nitroglycerin is revealed. PNAS, 2002, 99(12), 7816-7 Pubmed
- Quellen
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Glyceroli trinitras
Unternehmen: Streuli Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Vasodilatatoren