Netupitant / Palonosetron
Arzneimittelgruppen AntiemetikaDer NK1-Rezeptor-Antagonist Netupitant und der 5-HT3-Rezeptor-Antagonist Palonosetron werden als Fixkombination in Form von Kapseln zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie bei Krebspatienten eingesetzt. Beide Wirkstoffe haben antiemetische Eigenschaften, sind aber an unterschiedlichen Drug Targets wirksam. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwäche, Dyspepsie, Müdigkeit, Verstopfung und Hautrötungen. Netupitant ist ein Substrat von CYP3A4. Mit serotonergen Substanzen kann möglicherweise ein Serotoninsyndrom auftreten.ProdukteDie Fixkombination von Netupitant und Palonosetron ist in Form von Kapseln im Handel (Akynzeo®). In der Schweiz wurde das Arzneimittel im Jahr 2015 freigegeben. Es steht auch eine Infusionslösung zu Verfügung. Sie enthält Palonosetron und Fosnetupitant, ein Prodrug von Netupitant.
Struktur und EigenschaftenNetupitant (C30H32F6N4O, Mr = 578.6 g/mol) ist ein fluoriertes Piperazin- und Pyrimidin-Derivat. Palonosetron (C19H24N2O, Mr = 296.4 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Palonosetronhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser löslich ist.
Netupitant und Palonosetron haben beide antiemetische Eigenschaften. Netupitant ist ein selektiver Antagonist an Substanz P/Neurokinin-1-Rezeptoren. Es hat eine lange Halbwertszeit von über 90 Stunden. Palonosetron ist ein Serotonin-5-HT3-Rezeptor-Antagonist.
Wirkmechanismus der NK1-Rezeptor-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie bei Krebspatienten.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Kapseln können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Infusionslösung wird intravenös verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenNetupitant ist ein Substrat und leichter Hemmer von CYP3A4 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. In Kombination mit serotonergen Substanzen kann möglicherweise ein Serotoninsyndrom auftreten.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwäche, Dyspepsie, Müdigkeit, Verstopfung und Hautrötungen.
siehe auchAntiemetika, Neurokinin-Antagonisten, Serotonin-Antagonisten, Palonosetron
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Andrews P.L. Netupitant and palonosetron (NEPA), a winning team in the race for the optimal treatment of chemotherapy-induced nausea and vomiting? Ann Oncol, 2014, 25(7), 1258-9 Pubmed
- Gralla R.J. et al. A phase III study evaluating the safety and efficacy of NEPA, a fixed-dose combination of netupitant and palonosetron, for prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting over repeated cycles of chemotherapy. Ann Oncol, 2014, 25(7), 1333-9 Pubmed
- Janelsins M.C. et al. Current pharmacotherapy for chemotherapy-induced nausea and vomiting in cancer patients. Expert Opin Pharmacother, 2013, 14(6), 757-66 Pubmed
- Spinelli T. et al. Netupitant PET imaging and ADME studies in humans. J Clin Pharmacol, 2014, 54(1), 97-108 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Netupitantum, Palonosetronum
Unternehmen: Medius AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antiemetika
Wirkstoffe: Fosnetupitantum, Palonosetronum
Unternehmen: Medius AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antiemetika