Loperamid Arzneimittelgruppen Antidiarrhoica Peristaltikhemmer

Loperamid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Peristaltikhemmer für die symptomatische Behandlung von Durchfallerkrankungen verschiedener Ursache. Die Effekte beruhen auf der Bindung an μ-Opioid-Rezeptoren in der Darmwand und der Hemmung der Darmbewegungen. Erwachsene nehmen bei akuten Beschwerden initial zweimal 2 mg ein und nach jedem weiteren Durchfall weitere 2 mg. Die maximale Tagesdosis liegt bei 8 Einheiten (16 mg). Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Verstopfung, Blähungen, Kopfschmerzen, Übelkeit und Schwindel. Loperamid ist ein Substrat von P-gp, CYP3A4 und CYP2C8.

synonym: Loperamidum, Loperamidi hydrochloridum PhEur, Loperamidhydrochlorid

Produkte

Loperamid ist in Form von Kapseln, Filmtabletten und Schmelztabletten im Handel (Imodium®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1977 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Loperamid (C₂₉H₃₃ClN₂O₂, M_r = 477.0 g/mol) ist ein Phenylpiperidinderivat und hat strukturelle Ähnlichkeiten mit dem Neuroleptikum Haloperidol und dem Peristaltikhemmer Diphenoxylat. Es liegt als Loperamidhydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser schwer löslich ist.

Wirkung

Loperamid (ATC A07DA03 ) hat antidiarrhoische Eigenschaften. Es bindet mit hoher Affinität an die μ-Opioid-Rezeptoren in der Darmwand, hemmt dadurch die propulsive Peristaltik und verlängert die Verweildauer des Stuhls im Darm. Des Weiteren erhöht es den Tonus des Analsphinkters und reduziert die Inkontinenz und den Stuhldrang. Eine Toleranz wird nicht beobachtet.

Loperamid zeichnet sich durch einen raschen Wirkungseintritt und eine lange Wirkdauer aus. Loperamid hat aufgrund der hohen Darmaffinität, des hohen First-Pass-Metabolismus und als Substrat von P-Glykoproteins an der Blut-Hirn-Schranke keine bis geringe zentrale Effekte.

Indikation

Für die symptomatische Behandlung akuter und chronischer Durchfallerkrankungen verschiedener Ursache.

Off-Label auch für die Vorbeugung von Durchfall, zum Beispiel bei einem Reizdarm oder einer Lebensmittelintoleranz.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Erwachsene nehmen beim akutem Durchfall initial zweimal 2 mg ein. Nach jedem weiteren flüssigen Stuhl können weitere 2 mg verabreicht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 16 mg (8 Einheiten).

Entnahme eines Lyophilisats zum Einnehmen aus dem Blister. Zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Missbrauch

Loperamid kann in sehr hohen Dosen als Rauschmittel missbraucht werden. Der Missbrauch ist gefährlich, weil eine Verlängerung des QT-Intervalls resultieren kann.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Kinder unter 2 Jahren
• Schwere Leberfunktionsstörungen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Loperamid ist ein Substrat von P-Glykoprotein und wird von CYP3A4 und CYP2C8 metabolisiert. Entsprechende Wechselwirkungen mit Inhibitoren und Induktoren sind möglich. Bei einer CYP- und P-gp-Hemmung besteht die Möglichkeit, dass zentrale opioide Effekte ausgelöst werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verstopfung, Blähungen, Kopfschmerzen, Übelkeit und Schwindel.

Eine Verlängerung des QT-Intervalls kann bei einer starken Überdosierung auftreten.

siehe auch

Durchfall, Peristaltikhemmer

Literatur

• Arzneimittelfachinformation (CH, D, USA)
• Baker D.E. Loperamide: a pharmacological review. Rev Gastroenterol Disord, 2007, 7 Suppl 3, S11-8 Pubmed 
• Daugherty L.M. Loperamide hydrochloride. Am Pharm, 1990, NS30(12), 45-8 Pubmed 
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Heel R.C., Brogden R.N., Speight T.M., Avery G.S. Loperamide: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in diarrhoea. Drugs, 1978, 15(1), 33-52 Pubmed 
• Ruppin H. Review: loperamide - a potent antidiarrhoeal drug with actions along the alimentary tract. Aliment Pharmacol Ther, 1987, 1(3), 179-90 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 5.9.2024 geändert.
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