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Eletriptan

Eletriptan ist ein gefässverengender Wirkstoff aus der Gruppe der Triptane zur Akutbehandlung der Migräne. Es wird erst eingenommen, wenn der Migränekopfschmerz auftritt. Die Wirkungen beruhen auf der Bindung an Serotoninrezeptoren. Bei der Behandlung müssen die tiefen maximalen Tagesdosen und die möglichen Arzneimittel-Wechselwirkungen beachtet werden. Weil Eletriptan gefässverengend ist, bestehen verschiedene Gegenanzeigen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schwäche, Müdigkeit, Benommenheit, Enge- und Druckgefühl in der Brust und Mundtrockenheit.

synonym: Eletriptanum, Eletriptani hydrobromidum, Eletriptanhydrobromid

Produkte

Eletriptan ist in Form von Filmtabletten im Handel (Relpax®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2000 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Eletriptan (C₂₂H₂₆N₂O₂S, M_r = 382.5 g/mol) ist ein lipophiles Methylpyrrolidinyltryptamin, das mit einem Sulfonylbenzol substituiert ist. Es liegt in Arzneimitteln als Eletriptanhydrobromid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser leicht löslich ist. Als Strukturelement ist das Halluzinogen DMT enthalten.

Wirkungen

Eletriptan (ATC N02CC06 Externer Link ) hat gefässverengende, entzündungshemmende und schmerzlindernde Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf dem potenten und selektiven Agonismus an 5-HT_1B/1D/1F-Rezeptoren.

Indikationen

Zur Akutbehandlung von Migräneanfällen mit oder ohne Aura.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird erst eingenommen, wenn ein Migränekopfschmerz auftritt. Gegen die Aura ist es unwirksam und es ist nicht zur Migräneprophylaxe geeignet. Bei der Anwendung sind die tiefe maximale Tagesdosis und der zeitliche Abstand zwischen den Einzeldosen zu beachten.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Niereninsuffizienz
Schwere Leberinsuffizienz
Bestimmte Herz-Kreislauf-Erkrankungen / Gefässerkrankungen

Eletriptan darf nicht mit Ergotamin, Ergotaminderivaten oder mit anderen 5-HT1-Rezeptor-Agonisten / Triptanen kombiniert werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Eletriptan wird hauptsächlich von CYP3A4 metabolisiert und ist ein Substrat von P-Glykoprotein an der Blut-Hirn-Schranke. CYP3A4-Inhibitoren können deshalb zu einem signifikanten Anstieg der Plasmakonzentration führen.

CYP2D6 ist in einem geringeren Ausmass an der Biotransformation beteiligt. In Kombination mit serotonergen Arzneimitteln ist möglicherweise in seltenen Fällen ein Serotoninsyndrom möglich. Ergotamin oder Ergotaminanaloge wie Dihydroergotamin können zu einer Blutdruckerhöhung führen und sind kontraindiziert.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den am häufigsten beobachteten unerwünschten Wirkungen gehören Benommenheit, Steifheit, Gefühlsstörungen, Müdigkeit, Engegefühl im Hals, Wärmegefühl, Flush, Mundtrockenheit, Übelkeit, Brustsymptome und Schwäche.

siehe auch

Triptane, Migräne, Serotoninsyndrom

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Dodick D.W. Sumatriptan versus eletriptan, which is best? Lancet Neurol. 2002, 1(8), 474 Pubmed
Mathew N.T., Hettiarachchi J., Alderman J. Tolerability and safety of eletriptan in the treatment of migraine: a comprehensive review. Headache. 2003, 43(9), 962-74 Pubmed
McCormack P.L., Keating G.M. Spotlight on eletriptan in migraine. CNS Drugs. 2006, 20(11), 961-4 Pubmed
McCormack P.L., Keating G.M. Eletriptan: a review of its use in the acute treatment of migraine. Drugs, 2006, 66(8), 1129-49 Pubmed
Sandrini G., Perrotta A., Tassorelli C., Nappi G. Eletriptan. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2009, 5(12), 1587-98 Pubmed
Sandrini G., Perrotta A., Nappi G. Eletriptan: a review and new perspectives. Expert Rev Neurother, 2006, 6(10), 1413-21 Pubmed
Takiya L., Piccininni L.C., Kamath V.Safety and efficacy of eletriptan in the treatment of acute migraine. Pharmacotherapy, 2006, 26(1), 115-28 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Eletriptan Axapharm 40 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Eletriptanum
Unternehmen: axapharm ag
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Migränemittel

Eletriptan Axapharm 80 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Eletriptanum
Unternehmen: axapharm ag
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Migränemittel

Eletriptan Viatris 40 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Eletriptanum
Unternehmen: Viatris Pharma GmbH
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Migränemittel

Eletriptan Viatris 80 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Eletriptanum
Unternehmen: Viatris Pharma GmbH
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Migränemittel

Eletriptan-Mepha 40 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Eletriptanum
Unternehmen: Mepha Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Migränemittel

Eletriptan-Mepha 80 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Eletriptanum
Unternehmen: Mepha Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Migränemittel

Relpax 40 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Eletriptanum
Unternehmen: Viatris Pharma GmbH
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Migränemittel

Relpax 80 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Eletriptanum
Unternehmen: Viatris Pharma GmbH
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Migränemittel

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