Drospirenon Arzneimittelgruppen Gestagene / Antiandrogene

Drospirenon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Gestagene, der in Kombination mit einem Östrogen oder als Monopräparat für die orale Empfängnisverhütung und mit Estradiol für die Hormonersatztherapie eingesetzt wird. Es hat gestagene, antiandrogene und antimineralocorticoide Wirkungen. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungsunregelmässigkeiten, Zwischenblutungen, Akne, Kopfschmerzen und Brustschmerzen. Orale Kontrazeptiva können in sehr seltenen Fällen lebensbedrohliche thromboembolische Komplikationen wie Venenthrombosen und eine Lungenembolie auslösen.

synonym: Drospirenonum, DRSP

Produkte

Drospirenon ist als Fixkombination mit Ethinylestradiol oder mit Estetrol zur Empfängnisverhütung in Form von Filmtabletten im Handel.

In Kombination mit Estradiol wird Drospirenon auch für die Hormonersatztherapie eingesetzt (Angeliq®).

Die Bayer-Originale Yasmin®, Yasminelle® und YAZ® werden in der Schweiz seit dem Dezember 2021 nicht mehr vertrieben. Es stehen Generika zur Verfügung.

Im Jahr 2022 wurde ein Monopräparat mit Drospirenon ohne Östrogen für die Empfängnisverhütung zugelassen (Slinda®, Filmtabletten).

Struktur und Eigenschaften

Drospirenon (C₂₄H₃₀O₃, M_r = 366.5 g/mol) ein Gestagen und ein Analogon des Aldosteron-Antagonisten Spironolacton. Es handelt sich um Spiroverbindungen, bei denen ein Ringpaar nur an einem Atom verbunden ist und um Lactone, d.h. zyklische Ester.

Wirkungen

Drospirenon (ATC G03AA12 ) hat gestagene, antiandrogene und antimineralocorticoide Eigenschaften. Die Empfängnisverhütung beruht in erster Linie auf der Hemmung des Eisprungs. Das pharmakologische Profil ähnelt Progesteron. Drospirenon hat eine Halbwertszeit von 32 Stunden.

Wirkmechanismus der Gestagene, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

• In Kombination mit einem Östrogen oder als Monopräparat für die orale Empfängnisverhütung.
• In Kombination mit Estradiol für die Hormonersatztherapie und zur Osteoporoseprophylaxe und -verzögerung bei postmenopausalen Frauen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die korrekte Anwendung ist vom Produkt abhängig. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Bekannte oder vermutete geschlechtshormonsensitive Malignome
• Nicht abgeklärte vaginale Blutungen
• Bestehende oder vorausgegangene benigne oder maligne Lebertumore
• Bestehende oder vorausgegangene schwere Lebererkrankung, solange abnorme Leberfunktionsparameter bestehen
• Aktive venöse thromboembolische Erkrankung
• Schwere Niereninsuffizienz oder akutes Nierenversagen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Aufgrund seiner antimineralocorticoiden Wirkung kann Drospirenon theoretisch zu einer Hyperkaliämie führen. Deshalb ist bei gleichzeitiger Einnahme von Kalium, Sartanen, ACE-Hemmern, kaliumsparenden Diuretika, Renin-Inhibitoren und Aldosteron-Antagonisten Vorsicht geboten.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungsunregelmässigkeiten, Zwischenblutungen, Akne, Kopfschmerzen und Brustschmerzen.

Orale Kontrazeptiva können in sehr seltenen Fällen lebensbedrohliche thromboembolische Komplikationen wie Venenthrombosen und eine Lungenembolie auslösen. Das Risiko ist bei Drospirenon höher als bei älteren Gestagenen wie Levonorgestrel.

siehe auch

Orale Kontrazeptiva, Gestagene, Spironolacton, Aldosteron-Antagonisten, Renin-Angiotensin-System, Antiandrogene

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH)
• Dinger J.C., Heinemann L.A., Kühl-Habich D. The safety of a drospirenone-containing oral contraceptive: final results from the European Active Surveillance Study on oral contraceptives based on 142,475 women-years of observation. Contraception, 2007, 75(5), 344-54 Pubmed 
• Fenton C., Wellington K., Moen M.D., Robinson D.M. Drospirenone/ethinylestradiol 3mg/20microg (24/4 day regimen): a review of its use in contraception, premenstrual dysphoric disorder and moderate acne vulgaris. Drugs, 2007, 67(12), 1749-65 Pubmed 
• Gysling E. Drospirenon. pharma-kritik, 24(10), 2002
• Heinemann L.A., Dinger J. Safety of a new oral contraceptive containing drospirenone. Drug Saf, 2004, 27(13), 1001-18 Pubmed 
• Krattenmacher R. Drospirenone: pharmacology and pharmacokinetics of a unique progestogen. Contraception, 2000, 62(1), 29-38 Pubmed 
• Lopez L.M., Kaptein A.A., Helmerhorst F.M. Oral contraceptives containing drospirenone for premenstrual syndrome. Cochrane Database Syst Rev, 2009, CD006586 Pubmed 
• Motivala A., Pitt B. Drospirenone for oral contraception and hormone replacement therapy: are its cardiovascular risks and benefits the same as other progestogens? Drugs, 2007, 67(5), 647-55 Pubmed 
• Oelkers W. Drospirenone, a progestogen with antimineralocorticoid properties: a short review. Mol Cell Endocrinol, 2004, 217(1-2), 255-61 Pubmed 
• Seeger J.D. et al. Risk of thromboembolism in women taking ethinylestradiol/drospirenone and other oral contraceptives. Obstet Gynecol, 2007, 110(3), 587-93 Pubmed 
• Swissmedic

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 8.5.2023 geändert.
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