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Estetrol

Estetrol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Östrogene, der in Fixkombination mit dem Gestagen Drospirenon für die orale hormonelle Empfängnisverhütung eingesetzt wird. Die Effekte beruhen in erster Linie auf der Hemmung des Eisprungs. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Zwischenblutungen, Kopfschmerzen, Akne, vaginale Blutungen und eine Dysmenorrhö. Hormonelle Verhütungsmittel können selten schwere unerwünschte Wirkungen wie beispielsweise thromboembolische Erkrankungen hervorrufen. Estetrol wird hauptsächlich sulfatiert und glucuronidiert.

synonym: Estetrolum, Estetrolum monohydricum, Estetrol-Monohydrat, E4

Produkte

Estetrol wurde in den USA und in der EU im Jahr 2021 und in der Schweiz im Jahr 2022 in Form von Filmtabletten als Fixkombination mit Drospirenon zugelassen (Drovelis®). Entdeckt wurde das Östrogen erstmals in den 1960er-Jahren im Urin schwangerer Frauen.

Struktur und Eigenschaften

Estetrol (C₁₈H₂₄O₄, M_r = 304.4 g/mol) entspricht dem natürlichen Östrogen, das ausschliesslich während der Schwangerschaft von der Leber des menschlichen Fötus gebildet wird. Im Arzneimittel liegt es als Estetrol-Monohydrat vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser schlecht löslich ist. Aufgrund der 4 OH-Gruppen wird der Wirkstoff auch als E4 bezeichnet.

Wirkungen

Estetrol (ATC G03AA18 Externer Link ) hat empfängnisverhütende und östrogene Eigenschaften. Die Effekte beruhen in erster Linie auf der Hemmung des Eisprungs. Estetrol senkt die LH- und FSH-Werte. Die Halbwertszeit beträgt etwa 24 Stunden.

Indikationen

Für die orale, hormonelle Empfängnisverhütung.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. Da in der Packung zusätzlich Placebotabletten enthalten sind, ist keine Einnahmepause erforderlich.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Estetrol wird sulfatiert und glucuronidiert. Das für den Metabolismus wichtigste Isoenzym ist UGT2B7.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Zwischenblutungen, Kopfschmerzen, Akne, vaginale Blutungen und eine Dysmenorrhö. Hormonelle Verhütungsmittel können selten schwere unerwünschte Wirkungen wie beispielsweise thromboembolische Erkrankungen hervorrufen.

siehe auch

Östrogene, Verhütungsmittel, Drospirenon, Orale Kontrazeptiva

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (EMA)
Coelingh Bennink H.J., Holinka C.F., Diczfalusy E. Estetrol review: profile and potential clinical applications. Climacteric, 2008, 11 Suppl 1, 47-58 Pubmed
Fruzzetti F., Fidecicchi T., Montt Guevara M.M., Simoncini T. Estetrol: A New Choice for Contraception. J Clin Med, 2021, 10(23), 5625 Pubmed
Gérard C. et al. Profile of estetrol, a promising native estrogen for oral contraception and the relief of climacteric symptoms of menopause. Expert Rev Clin Pharmacol, 2022, 15(2), 121-137 Pubmed
Holinka C.F., Diczfalusy E., Coelingh Bennink H.J. Estetrol: a unique steroid in human pregnancy. J Steroid Biochem Mol Biol, 2008, 110(1-2), 138-43 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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