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Xanomelin

Xanomelin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Parasympathomimetika für die Behandlung einer Schizophrenie in Fixkombination mit Trospiumchlorid. Die Effekte beruhen auf dem Agonismus an muscarinischen Acetylcholin-Rezeptoren vom Typ M1 und M4. Der Antagonist Trospiumchlorid hebt periphere unerwünschte Wirkungen auf. Die Kapseln werden morgens und abends nüchtern eingenommen und die Therapie wird einschleichend begonnen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, eine Dyspepsie, eine Verstopfung, Erbrechen, eine Hypertonie, Bauchschmerzen, Durchfall und GERD. Xanomelin ist ein Substrat von CYP2D6 und unterliegt einer tubulären Sekretion.

synonym: Xanomelinum, Xanomeline, Xanomelintartrat, Xanomeline / trospium chloride

Produkte

Xanomelin wurde in den USA im Jahr 2024 in Form von Kapseln in Fixkombination mit Trospiumchlorid zugelassen (Cobenfy®).

Struktur und Eigenschaften

Xanomelin (C₁₄H₂₃N₃OS, M_r = 281.4 g/mol) liegt im Arzneimittel als Xanomelintartrat vor, ein weisser, kristalliner Festkörper, der in Wasser leicht löslich ist. Es ist mit Arecolin verwandt, einem Alkaloid aus den Betelnüssen.

Wirkungen

Xanomelin hat parasympathomimetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem Agonismus an muscarinischen Acetylcholin-Rezeptoren M1 und M4. Das Parasympatholytikum Trospiumchlorid ist peripher wirksam und hebt unerwünschte Wirkungen von Xanomelin auf.

Wirkmechanismus der Parasympathomimetika am Muskarin-Rezeptor, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung einer Schizophrenie.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden morgens und abends nüchtern, d.h. mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit, eingenommen. Die Behandlung wird einschleichend begonnen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Xanomelin ist ein Substrat von CYP2D6 und unterliegt an der Nieren einer aktiven Sekretion. Weitere Interaktionen sind mit Parasympatholytika möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Übelkeit, eine Dyspepsie, eine Verstopfung, Erbrechen, eine Hypertonie, Bauchschmerzen, Durchfall und GERD.

siehe auch

Trospiumchlorid, Schizophrenie, Parasympathomimetika, Betelnüsse

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Burger W.A.C. et al. Xanomeline displays concomitant orthosteric and allosteric binding modes at the M(4) mAChR. Nat Commun, 2023, 14(1), 5440 Pubmed
Kaul I. et al. Efficacy and Safety of Xanomeline-Trospium Chloride in Schizophrenia: A Randomized Clinical Trial. JAMA Psychiatry, 2024, 81(8), 749-756 Pubmed
Kidambi N, Elsayed OH, El-Mallakh RS. Xanomeline-Trospium and Muscarinic Involvement in Schizophrenia. Neuropsychiatr Dis Treat, 2023, 19, 1145-1151 Pubmed
Singh A. Xanomeline and Trospium: A Potential Fixed Drug Combination (FDC) for Schizophrenia-A Brief Review of Current Data. Innov Clin Neurosci, 2022, 19(10-12), 43-47 Pubmed

Autor

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