Trametinib



synonym: Trametinibum, Trametinibum dimethylis sulfoxidum, Trametinibi dimethylis sulfoxidi solvatum, Trametinib-Dimethylsulfoxid, GSK1120212
ProdukteTrametinib wurde in den USA im Jahr 2013, in der EU im Jahr 2014 und in der Schweiz im Jahr 2016 in Form von Filmtabletten zugelassen (Mekinist®). Im Jahr 2023 wurde ein Pulver zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen registriert.
Struktur und EigenschaftenTrametinib (C26H23FIN5O4, Mr = 615.4 g/mol) ist ein Pyridin- und ein Pyrimidin-Derivat. Es liegt im Arzneimittel als Trametinib-Dimethylsulfoxid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist.
Trametinib (ATC L01XE25 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der MEK-Kinasen 1 und 2 (mitogen-activated extracellular signal regulated kinase). Die MEK-Kinasen werden von den mutierten V600-BRAF-Kinasen phospholyiert und aktiviert (MAP-Kinase-Signalweg). Trametinib hat eine lange Halbwertszeit zwischen 3 bis 5 Tagen.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Niedriggradiges Gliom
- Nicht resezierbares oder metastasiertes Melanom
- Adjuvante Behandlung des Melanoms
- Fortgeschrittenes oder metastasiertes, nichtkleinzelliges Lungenkarzinom
- Nicht resezierbare oder metastasierte solide Tumore
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich nüchtern, mindestens 1 Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit, eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Kombinationstherapie gehören Fieber, Müdigkeit, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schüttelfrost, Durchfall, Ausschlag, Gelenkschmerzen, Bluthochdruck, Erbrechen und Husten.
siehe auchDabrafenib, Vemurafenib, Kinasehemmer, Ipilimumab, Cobimetinib
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Masuda S., Izpisua Belmonte J.C. Trametinib for patients with advanced melanoma. Lancet Oncol, 2012, 13(10), e409 Pubmed
- Salama A.K., Kim K.B. Trametinib (GSK1120212) in the treatment of melanoma. Expert Opin Pharmacother, 2013, 14(5), 619-27 Pubmed
- Sausville E.A. Promises from trametinib in RAF active tumors. N Engl J Med, 2012, 367(2), 171-2 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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