Tizanidin
Arzneimittelgruppen Muskelrelaxanzien Tizanidin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der zentral wirksamen Muskelrelaxanzien zur Behandlung von Muskelkrämpfen und Spastizität. Die Effekte beruhen auf dem Agonismus an zentralen alpha2-Rezeptoren. Tizanidin hat eine kurze Halbwertszeit und wird drei- bis viermal täglich oder einmal täglich in Form von Retardzubereitungen verabreicht. Es ist ein Substrat von CYP1A2 und darf nicht zusammen mit starken CYP1A2-Hemmern wie Fluvoxamin oder Ciprofloxacin verabreicht werden. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit und Müdigkeit. Tizanidin ist mit Clonidin verwandt und kann den Puls und den Blutdruck senken. synonym: Tizanidinum, Tizanidini hydrochloridum, Tizanidinhydrochlorid
ProdukteTizanidin ist in Form von Tabletten und retardierten Kapseln im Handel (Sirdalud®, Sirdalud® MR, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1983 zugelassen. Generika wurden im Jahr 2023 registriert.
Struktur und EigenschaftenTizanidin (C9H8ClN5S, Mr = 253.7 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Tizanidinhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser etwas löslich ist. Es ist ein Imidazolin und ein Benzothiodiazol und strukturell mit Antihypertonika wie Clonidin verwandt, was seine Effekte auf den Blutdruck und die Herzfrequenz erklärt.
Tizanidin (ATC M03BX02 
) hat zentral muskelrelaxierende und krampflösende Eigenschaften. Die Effekte werden unter anderem auf den Agonismus an präsynaptische α2-Adrenorezeptoren zurückgeführt, was zu einer Hemmung der Ausschüttung exzitatorischer Neurotransmitter führt.
Tizanidin ist zur Behandlung schmerzhafter Muskelspasmen und Spastizität infolge multipler Sklerose, Rückenmarksverletzungen oder Gehirnverletzungen zugelassen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Tizanidin wird aufgrund der kurzen Halbwertszeit von zwei bis vier Stunden üblicherweise drei- bis maximal viermal täglich verabreicht. Bei den retardierten Arzneiformen reicht eine einmal tägliche Einnahme aus.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Stark eingeschränkte Leberfunktion
- Gleichzeitige Einnahme mit starken CYP1A2-Hemmern
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenTizanidin wird von CYP1A2 biotransformiert und inaktiviert und hat einen hohen First-Pass-Metabolismus. Es darf deshalb nicht zusammen mit starken CYP1A2-Hemmern wie dem Antidepressivum Fluvoxamin oder dem Antibiotikum Ciprofloxacin verabreicht werden, weil sonst die Plasmaspiegel stark ansteigen können, was die unerwünschten Wirkungen verstärkt und einer QT-Intervall-Verlängerung führen kann.
Antihypertonika können zu einem tiefen Blutdruck und einem langsamen Herzschlag führen und zentral wirksame Arzneimittel und Alkohol können die unerwünschten zentralen Wirkungen verstärken.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Müdigkeit, Benommenheit, Schwindel, tiefer Puls, tiefer Blutdruck und Mundtrockenheit.
Selten wurde über Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Verdauungsbeschwerden, Erhöhung von Leberwerten und Muskelschwäche berichtet. Sehr selten ist eine Leberentzündung und ein Leberversagen möglich.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
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- Smith H.S., Barton A.E. Tizanidine in the management of spasticity and musculoskeletal complaints in the palliative care population. Am J Hosp Palliat Care, 2000, 17(1), 50-8 Pubmed
- Wagstaff A.J., Bryson H.M. Tizanidine. A review of its pharmacology, clinical efficacy and tolerability in the management of spasticity associated with cerebral and spinal disorders. Drugs, 1997, 53(3), 435-52 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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