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Probenecid

Probenecid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Urikosurika, der an der Niere die Ausscheidung von Harnsäure fördert. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Reabsorption. Probenecid wird zur Behandlung der Gicht angewendet und soll nicht im akuten Anfall eingesetzt werden. Es hemmt die Ausscheidung von Wirkstoffen aus der Gruppe der organischen Anionen an der Niere und kann so zahlreiche Arzneimittel-Wechselwirkungen verursachen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Hautreaktionen, Zahnfleischentzündungen, Appetitmangel, Kopfschmerzen, Benommenheit und Verdauungsbeschwerden.

synonym: Probenecidum PhEur, Benemid

Produkte

Probenecid ist in Form von Tabletten im Handel (Santuril®). Santuril® ist in der Schweiz seit dem Jahr 2005 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Probenecid (C₁₃H₁₉NO₄S, M_r = 285.4 g/mol) ist ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Probenecid (ATC M04AB01 Externer Link ) hemmt die tubuläre Reabsorption von Harnsäure und die Sekretion organischer Anionen. Es fördert so die Ausscheidung von Harnsäure an der Niere. Die Wirkungen beruhen unter anderem auf der Inhibition des Transporters URAT1, der für die Reabsorption der Harnsäure mitverantwortlich ist.

Indikationen

Probenecid ist zur Behandlung der Gicht (symptomatische Hyperurikämie) als Mittel der 2. Wahl zugelassen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Eingeschränkte Nierenfunktion
Nierensteindiathese
Kinder unter 2 Jahren
Probenecid darf nicht während eines akuten Gichtanfalls verwendet werden.

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Probenecid ist ein organisches Anion und kann so zu zahlreichen erwünschten oder unerwünschten Wechselwirkungen mit anderen organischen Anionen führen, indem es deren Sekretion an der Niere hemmt und die Konzentrationen erhöht.

Probenecid wurde während des 2. Weltkriegs entwickelt, um das organische Anion Penicillin zu „strecken“ (Pharmakokinetischer Booster). Es kam allerdings zu spät auf dem Markt, um tatsächlich angewendet zu werden.

Da auch der aktive Metabolit von Oseltamivir (Tamiflu®) ein organisches Anion ist und seine Verfügbarkeit durch Hemmung der Ausscheidung bei gleichzeitiger Gabe mit Probenecid erhöht wird, wurde diskutiert, dass Probenecid zum „Strecken“ von Tamiflu® bei einer Grippepandemie eingesetzt werden könnte.

Bei einer Therapie mit Cidofovir muss das Medikament obligatorisch zusammen mit Probenecid verabreicht werden. Dadurch kann die Nephrotoxizität von Cidofovir verringert werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautreaktionen, Haarausfall, Juckreiz, Zahnfleischentzündungen, Appetitmangel, Kopfschmerzen, Benommenheit und Verdauungsbeschwerden wie Übelkeit und Völlegefühl.

siehe auch

Gicht

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Beyer K.H., Woodward R., Peters L., Verwey W.F., Mattis P.A. The prolongation of penicillin retention in the body by means of para-Aminohippuric acid. Science, 1944, 100, 107-108
Cunningham R.F, Israili Z.H., Dayton P.G. Clinical pharmacokinetics of probenecid. Clin Pharmacokinet, 1981, 6(2), 135-51 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Butler D. Wartime tactic doubles power of scarce bird-flu drug. Nature, 2005, 438(7064), 6 Pubmed
Vögtli A., Ernst B. Moderne Pharmakokinetik. Transport durch Membranen. Weinheim: Wiley-VCH, 2010

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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