PharmaWiki - Primidon

Primidon

Primidon ist ein antiepileptischer Wirkstoff aus der Gruppe der Barbiturate für die Behandlung von Epilepsien. Die Effekte beruhen auf der Verstärkung der Effekte des inhibitorischen Neurotransmitters GABA durch eine allosterische Modulation des GABA-A-Rezeptors. Die Tabletten werden üblicherweise morgens und abends eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Schwindel und Ataxie. Als CYP-Induktor hat Primidon ein hohes Potenzial für Arzneimittel-Wechselwirkungen. Barbiturate können als Rauschmittel missbraucht werden.

synonym: Primidonum PhEur, Primidone

Produkte

Primidon ist in Form von Tabletten im Handel (Mysoline®). Es wurde Ende der 1940er-Jahre entwickelt und ist in der Schweiz seit dem Jahr 1952 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Primidon (C₁₂H₁₄N₂O₂, M_r = 218.3 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser sehr schwer löslich ist. Es handelt sich um ein Barbiturat (Barbitursäure-Derivat). Primidon ist ein Prodrug mit den zwei aktiven Metaboliten Phenobarbital und Phenylethylmalonamid.

Wirkungen

Primidon (ATC N03AA03 Externer Link ) hat antiepileptische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Verlängerung und der Verstärkung der Wirkungen von GABA, des wichtigsten inhibierenden Neurotransmitter im zentralen Nervensystem. Primidon aktiviert den GABA-A-Rezeptor durch eine allosterische Modulation.

Wirkmechanismus der Barbiturate, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Grand Mal, psychomotorische Epilepsie, fokale Anfälle, Petit Mal, myoklonische und akinetische Anfälle.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Dosis wird individuell eingestellt. Die Tabletten werden in der Regel morgens und abends eingenommen.

Missbrauch

Barbiturate werden unter anderem als Rauschmittel missbraucht. Eine Überdosis ist lebensgefährlich. Sie werden auch für die Sterbehilfe verwendet, wobei dies für Primidon eher atypisch ist.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Akute hepatische Porphyrie
Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen
Herzmuskelschäden
Die gleichzeitige Verabreichung einer Reihe von Wirkstoffen ist kontraindiziert (siehe Fachinformation)

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Primidon ist ein Enzyminduktor und steigert die Aktivität von Leberenzymen, insbesondere von CYP1A2, CYP2C9, CYP2019 und CYP3A4. Es hat ein sehr grosses Interaktionspotenzial.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Schwindel und Ataxie.

siehe auch

Barbiturate

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Brillman J., Gallagher B.B., Mattson R.H. Acute primidone intoxication. Arch Neurol, 1974, 30(3), 255-8 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Lenkapothula N, Cascella M. Primidone. 2022, StatPearls Publishing Pubmed
Tanoshima R. et al. A child exposed to primidone not prescribed for her. Ther Drug Monit, 2013, 35(2), 145-9 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)