Nilotinib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer BCR-ABL-Inhibitoren Nilotinib ist ein antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer zur Behandlung der chronischen myeloischen Leukämie. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der BCR-ABL-Kinase. Die Kapseln werden zweimal täglich, im Abstand von 12 Stunden und nüchtern eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Thrombozytopenie, Neutropenie und Anämie, Muskelschmerzen, Hautausschlag, Juckreiz, Kopfschmerzen, Lipaseerhöhung, Müdigkeit, Übelkeit, Verstopfung und Durchfall. Nilotinib wurde als Alternative für Imatinib (Glivec®) entwickelt und ist teilweise auch bei Patienten wirksam, die gegenüber Imatinib resistent oder intolerant sind. synonym: Nilotinibum, Nilotinibi hydrochloridum monohydricum, Nilotinibhydrochlorid-Monohydrat, AMN107
ProdukteNilotinib ist in Form von Kapseln im Handel (Tasigna®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2007 zugelassen. Generika sind registriert.
Struktur und EigenschaftenNilotinib (C28H22F3N7O, Mr = 529.5 g/mol) liegt im Arzneimittel als Nilotinibhydrochlorid-Monohydrat vor, ein weisses bis leicht gelbliches oder grünlichgelbes Pulver. Das Aminopyrimidin ist strukturell eng mit seinem Vorläufer Imatinib (Glivec®) verwandt.
Nilotinib (ATC L01XE08 
) hat antiproliferative Eigenschaften. Es bindet kompetitiv an die ATP-Bindungsstelle der BCR-ABL-Kinase und hemmt damit die Zellproliferation. Nilotinib ist aktiv gegenüber Imatinib-resistenten und mutierten Formen von BCR-ABL.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenChronische myeloische_Leukaemie (Ph+CML)
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden nüchtern eingenommen. Die Kapseln sollen nicht geöffnet werden und das Pulver in den Kapseln darf nicht in Kontakt mit der Haut, den Schleimhäuten und den Atemwegen kommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenNilotinib ist ein Substrat von CYP3A4 und P-Glykoprotein. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich und müssen beachtet werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Thrombozytopenie, Neutropenie und Anämie, Muskelschmerzen, Hautausschlag, Juckreiz, Kopfschmerzen, Lipaseerhöhung, Müdigkeit, Übelkeit, Verstopfung und Durchfall. Nilotinib kann das QT-Intervall verlängern und selten zu einem plötzlichen Herztod führen. Weitere Nebenwirkungen werden beobachtet.
siehe auchChronische myeloische Leukämie, BCR-ABL-Inhibitoren
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Blay J.Y., von Mehren M. Nilotinib: a novel, selective tyrosine kinase inhibitor. Semin Oncol, 2011, 38 Suppl 1, S3-9 Pubmed
- Fullmer A., Kantarjian H., Cortes J., Jabbour E. Nilotinib for the treatment of Philadelphia-chromosome-positive chronic myeloid leukemia. Expert Opin Pharmacother, 2010, 11(18), 3065-72 Pubmed
- Jarkowski A., Sweeney R.P. Nilotinib: a new tyrosine kinase inhibitor for the treatment of chronic myelogenous leukemia. Pharmacotherapy, 2008, 28(11), 1374-82 Pubmed
- Plosker G.L., Robinson D.M. Nilotinib. Drugs, 2008, 68(4), 449-59 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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