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nicht kompetitiv Pharmakologie

synonym: nichtkompetitiv

Definition

Das Adjektiv nicht kompetitiv bezieht sich in der Pharmakologie auf die Art und Weise, wie ein Ligand mit einem Drug Target interagiert.

Bei einer kompetitiven Interaktion konkurriert ein Wirkstoff direkt mit der Bindungsstelle oder der Active Site eines Rezeptors oder eines Enzyms. Beispiele sind Betablocker, Parasympatholytika, ACE-Hemmer und Neuroleptika.

Bei der nicht kompetitiven Interaktion kann es sich um eine allosterische Wechselwirkung handeln. Dabei bindet der Wirkstoff nicht an die Bindungsstelle des natürlichen Substrats, sondern an eine andere Region des Targets. Durch eine Änderung der Konformation wird dadurch beispielsweise die Bindung des natürlichen Liganden erleichtert. Typische Beispiele hierfür sind die Benzodiazepine.

Nicht kompetitiv kann auch bedeuten, dass der Wirkstoff irreversibel mit dem Drug Target interagiert. Er bindet also beispielsweise nicht nur über Wasserstoffbrücken, sondern kovalent an die Zielstruktur. Daraus resultiert in der Regel eine längere Wirkdauer. Wichtige Beispiele hierfür sind die Protonenpumpen-Inhibitoren.

siehe auch

kompetitiv, Antagonisten, Agonisten, Liganden, allosterisch, Nicht und Adjektiv

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 16.5.2022 geändert.
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