Letrozol
Arzneimittelgruppen AromatasehemmerLetrozol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der nicht steroidalen Aromatasehemmer, der zur Behandlung von Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause eingesetzt wird. Es hemmt die Biosynthese der Östrogene, welche einen Wachstumsreiz für die Krebszellen darstellen. Die Tabletten werden einmal täglich zur selben Tageszeit und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Nebenwirkungen sind grösstenteils auf die reduzierten Östrogenspiegel zurückzuführen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hitzewallungen, eine Hypercholesterinämie, Müdigkeit, Schwäche und Gelenkschmerzen. Letrozol interagiert mit CYP450-Isoenzymen und hat eine lange Halbwertszeit.synonym: Letrozolum PhEur, CGS 20267
ProdukteLetrozol ist in Form von Filmtabletten im Handel (Femara®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1997 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenLetrozol (C17H11N5, Mr = 285.3 g/mol) ist ein nicht steroidaler Aromatasehemmer. Es liegt als weisses bis gelbliches, kristallines Pulver vor, das fast geruchlos und in Wasser praktisch unlöslich ist. Letrozol ist ein Triazol-Derivat.
Letrozol (ATC L02BG04 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Es hemmt das östrogenabhängige Brustkrebswachstum. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Aromatase, das Androgene (Androstendion, Testosteron) in die Östrogene Estron und Estradiol umwandelt. Das Enzym kommt bei postmenopausalen Frauen in peripheren Geweben und im Tumor selbst vor (Fett, Muskel, Leber, Brust). Letrozol hat eine lange Halbwertszeit von bis zu vier Tagen.
Für die Behandlung von Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden täglich zur selben Tageszeit unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
MissbrauchLetrozol kann als Dopingmittel und für das Bodybuilding missbraucht werden. Es ist während und ausserhalb sportlicher Wettkämpfe verboten.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Prämenopause
- Schwangerschaft, Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenLetrozol ist ein Substrat von CYP3A4 und CYP2A6 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. Es soll nicht mit Östrogenen kombiniert werden.
Unerwünschte WirkungenDie Nebenwirkungen sind grösstenteils auf die reduzierten Östrogenspiegel zurückzuführen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformationen (CH, USA)
- Dellapasqua S., Colleoni M. Letrozole. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2010, 6(2), 251-9 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Keating G.M. Letrozole: a review of its use in the treatment of postmenopausal women with hormone-responsive early breast cancer. Drugs, 2009, 69(12), 1681-705 Pubmed
- Scott L.J., Keam S.J. Letrozole: in postmenopausal hormone-responsive early-stage breast cancer. Drugs, 2006, 66(3), 353-62 Pubmed
- Smith I. E., Dowsett M. Aromatase inhibitors in breast cancer. N Engl J Med, 2003, 348, 24, 2431-42 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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