Erlotinib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer EGFR-TKIsErlotinib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der zur Behandlung von fortgeschrittenem Lungen- und Bauchspeicheldrüsenkrebs eingesetzt wird. Es hemmt die Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors EGFR und tötet so die Krebszellen ab. Das Arzneimittel wird einmal täglich nüchtern, mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach den Mahlzeiten, eingenommen. Erlotinib wird von CYP3A4 metabolisiert, entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen müssen beachtet werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Infektionskrankheiten, Augenerkrankungen, Verdauungsstörungen, Durchfall, gastrointestinale Blutungen und Hautausschläge. Selten sind schwere Nebenwirkungen möglich. synonym: Erlotinibum, Erlotinibi hydrochloridum, Erlotinibhydrochlorid, OSI-774
ProdukteErlotinib ist in Form von Filmtabletten im Handel (Tarceva®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2005 zugelassen. Generika wurden im Jahr 2018 registriert.
Struktur und EigenschaftenErlotinib (C22H23N3O4, Mr = 393.4 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Erlotinibhydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser kaum löslich ist. Die Löslichkeit steigt mit sinkendem pH. Erlotinib ist ein Anilin-Chinazolin-Derivat.
Erlotinib (ATC L01XE03 
) hat zytostatische und zytotoxische Eigenschaften. Es ist ein Hemmer der Tyrosinkinase von EGFR (epidermal growth factor receptor). EGFR wird an der Oberfläche von Krebszellen vermehrt gebildet. Durch Hemmung der Tyrosinkinase werden die Zellen abgetötet. In klinischen Studien wurde nachgewiesen, dass die Behandlung die Überlebenszeit verlängert.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Behandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem nicht kleinzelligem Lungenkrebs.
In einigen Ländern auch zur Behandlung des metastasierenden Pankreaskarzinoms in Kombination mit Gemcitabin.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich nüchtern, mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach dem Essen, eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenErlotinib wird vor allem von CYP3A4 und in einem geringeren Ausmass von CYP1A2 und CYP1A1 metabolisiert. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich und relevant. Die Löslichkeit von Erlotinib ist abhängig vom Magen-pH. Antazida, Protonenpumpen-Inhibitoren und H2-Antagonisten können die Bioverfügbarkeit reduzieren. Rauchen reduziert ebenfalls die Bioverfügbarkeit, weil es CYP1A1 und CYP1A2 induziert. Weitere Interaktionen wurden mit Antikoagulantien und Statinen beobachtet.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionskrankheiten, Müdigkeit, Appetitmangel, Bindehautentzündung und weitere Augenerkrankungen, Atemstörungen, Husten, Verdauungsstörungen, gastrointestinale Blutungen, erhöhte Leberwerte und Hautausschlag.
siehe auchLungenkrebs, Gefitinib, Crizotinib
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
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- Tang P.A., Tsao M.S., Moore M.J. A review of erlotinib and its clinical use. Expert Opin Pharmacother, 2006, 7(2), 177-93 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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