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Distigminbromid

Distigminbromid ist ein indirekt parasympathomimetischer Wirkstoff aus der Gruppe der Cholinesterase-Hemmer, der unter anderem bei einer neurogenen Blasenentleerungsstörung, einer chronischen Verstopfung und einer Schwäche der Skelettmuskulatur (Myasthenia gravis) eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Acetylcholinesterase, welches am Abbau des Neurotransmitters Acetylcholin beteiligt ist. Dadurch werden die Effekte des Parasympathikus verstärkt. Dies führt zu einer Tonuserhöhung der Skelettmuskulatur, des Darmes, der Blase und des Harnleiters. Die Tabletten werden einmal täglich eine halbe Stunde vor dem Essen nüchtern eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, verstärktes Schwitzen und ein langsamer Herzschlag.

synonym: Distigminum, Distigmini bromidum

Produkte

Distigminbromid war in der Schweiz in Form von Tabletten im Handel (Ubretid®). Es war seit 1973 zugelassen. Der Vertrieb wurde im Jahr 2020 eingestellt.

Struktur und Eigenschaften

Distigminbromid (C₂₂H₃₂Br₂N₄O₄, M_r = 576.3 g/mol) ist ein Carbaminsäure-Derivat.

Wirkungen

Distigminbromid (ATC N07AA03 Externer Link ) hat indirekt parasympathomimetische (cholinerge) Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der reversiblen Hemmung des Enzyms Acetylcholinesterase, welches am Abbau von Acetylcholin beteiligt ist. Dadurch werden die Effekte des Neurotransmitters verstärkt:

Miosis, Akkomodationsstörungen, Abnahme des intraokulären Drucks
Abnahme der Herzfrequenz und der Erregungsleitungsgeschwindigkeit
Kontraktion der Bronchialmuskulatur
Sekretion im Magen und Dünndarm
Zunahme des Tonus und der Peristaltik im Magen-Darm-Trakt
Kontraktion der Gallenblase, des Harnleiters und des Detrusors der Harnblase
Zunahme der Schweisssekretion
Erhöhung des Tonus in der Skelettmuskulatur

Distigminbromid hat eine geringe Bioverfügbarkeit von unter 5 % und eine lange mittlere Halbwertszeit von 69 Stunden. Es gelangt nicht über die Blut-Hirn-Schranke.

Wirkmechanismus der Parasympathomimetika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Neurogene Blasenentleerungsstörung mit hypotonem Detrusor
Hypotone chronische Obstipation und Megakolon
Myasthenia gravis

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden nüchtern, eine halbe Stunde vor dem Frühstück mit Flüssigkeit eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit Anticholinergika, depolarisierenden Muskelrelaxantien, Antiarrhythmika, Glucocorticoiden, Betablockern und einigen Antibiotika wie Neomycin, Streptomycin und Kanamycin beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, verstärktes Schwitzen und ein langsamer Herzschlag (Bradykardie).

siehe auch

Parasympathomimetika

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
Breuel H.P., Bohn-Olszewsky W., Engelsen S.J., Samhaber E.M., Niklaus H. Inhibition of acetylcholinesterase by distigmine bromide (Ubretid). Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol, 1993, 31(5), 230-5 Pubmed
Cameron M.D. Distigmine bromide (ubretid) in the prevention of postoperative retention of urine. J Obstet Gynaecol Br Commonw, 1966, 73(5), 847-8 Pubmed
Tanaka Y., Masumori N., Itoh N., Furuya S., Nishizawa O., Tsukamoto T. Symptomatic and urodynamic improvement by oral distigmine bromide in poor voiders after transurethral resection of the prostate. Urology, 2001, 57(2), 270-4. Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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