Desloratadin
Arzneimittelgruppen Antihistaminika Desloratadin ist ein antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation, der zur Behandlung von Heuschnupfen, allergischem Schnupfen und Nesselfieber eingesetzt wird. Aufgrund der langen Halbwertszeit reicht eine einmal tägliche Verabreichung aus. Desloratadin ist ein Metabolit von Loratadin (Claritine®, Generika) und ist vermutlich etwas weniger anfällig für Arzneimittel-Wechselwirkungen als die Muttersubstanz. Allerdings wird auch Desloratadin weitermetabolisiert. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Müdigkeit und Kopfschmerzen. synonym: Desloratadinum, Descarboethoxyloratadin
ProdukteDesloratadin ist in Form von Filmtabletten zu 5 mg und als Lösung im Handel (Aerius®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2001 zugelassen. Der Sirup wurde 2011 durch eine Lösung ersetzt, die zucker- und farbstofffrei ist. Die Konzentration bleibt identisch (0.5 mg/ml). Die Fixkombination mit Pseudoephedrin ist in der Schweiz bisher nicht erhältlich. Generika von Desloratadin kamen im Herbst 2012 in den Handel.
Desloratadin wurde ausgehend von Loratadin (Claritine®, Generika) entwickelt. Dabei haben auch kommerzielle Gründe eine Rolle gespielt, weil das Patent von Claritine® auslief. Desloratadin ist ein Metabolit von Loratadin und scheint weniger anfällig für Interaktionen und pharmakogenetische Unterschiede zu sein. Loratadin ist selbst ein Substrat von CYP3A4 und CYP2D6 und wird fast vollständig biotransformiert. Desloratadin ist aber metabolisch nicht inert, sondern wird weiter hydroxyliert und glucuronidiert (siehe unter Interaktionen).
Struktur und EigenschaftenDesloratadin oder Descarboethoxyloratadin (C19H19ClN2, Mr = 310.82 g/mol) ist ein weisses Pulver, das in Wasser wenig löslich ist. Es ist der Metabolit von Loratadin, der auch bei der Einnahme von Loratadin gebildet wird.
Desloratadin (ATC R06AX27 
) hat antihistamine, antiallergische und entzündungshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Histamin-H1-Rezeptoren. Desloratadin verursacht weniger Müdigkeit aus als Antihistaminika der 1. Generation. Es ist nicht anticholinerg oder kardiotoxisch wie Astemizol oder Terfenadin.
Wirkmechanismus der Antihistaminika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationZur symptomatischen Behandlung der allergischen Rhinitis (z.B. Heuschnupfen) und Urticaria (Nesselfieber).
DosierungGemäss der Packungsbeilage. Die übliche Dosis für Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren liegt bei 5 mg unabhängig von den Mahlzeiten. Das Arzneimittel kann aufgrund seiner langen Halbwertszeit von 27 Stunden einmal täglich verabreicht werden. Kindern unter 12 Jahren wird die Lösung in einer dem Alter angepassten Dosierung verabreicht.
KontraindikationenDesloratadin ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenDesloratadin wird zum aktiven Metaboliten 3-Hydroxy-Desloratadin biotransformiert und glucuronidiert. Die verantwortlichen Enzyme sind bisher nicht bekannt. Es gibt Poor Metabolizer, die diesen Metaboliten nicht ausreichend bilden können. Ketoconazol, Erythromycin, Fluoxetin und Cimetidin können den Plasmaspiegel von Desloratadin und 3-Hydroxy-Desloratadin leicht erhöhen, was aber nicht als relevant angesehen wird und keine EKG-Veränderungen hervorruft.
Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Müdigkeit und Kopfschmerzen. Sehr seltene Nebenwirkungen sind Halluzinationen, Hyperaktivität, Krampfanfälle, Schwindel, Schläfrigkeit, Herzklopfen, Schmerzen im Unterbauch, Übelkeit, Erbrechen, Verdauungsbeschwerden, Muskelschmerzen, Hautausschlag und allergische Beschwerden.
siehe auchLoratadin, Heuschnupfen, Antihistaminika
Literatur- Anolik R. Desloratadine and pseudoephedrine combination therapy as a comprehensive treatment for allergic rhinitis and nasal congestion. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2009, 5(6), 683-94 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Bachert C., Maurer M. Safety and efficacy of desloratadine in subjects with seasonal allergic rhinitis or chronic urticaria: results of four postmarketing surveillance studies. Clin Drug Investig, 2010, 30(2), 109-22 Pubmed
- Bachert C., van Cauwenberge P. Desloratadine treatment for intermittent and persistent allergic rhinitis: a review. Clin Ther, 2007, 29(9), 1795-802 Pubmed
- Berger W.E. The safety and efficacy of desloratadine for the management of allergic disease. Drug Saf, 2005, 28(12), 1101-18 Pubmed
- Canonica G.W., Tarantini F., Compalati E., Penagos M. Efficacy of desloratadine in the treatment of allergic rhinitis: a meta-analysis of randomized, double-blind, controlled trials. Allergy, 2007, 62(4), 359-66 Pubmed
- DuBuske L. Desloratadine for chronic idiopathic urticaria: a review of clinical efficacy. Am J Clin Dermatol, 2007, 8(5), 271-83 Pubmed
- Murdoch D., Goa K.L., Keam S.J. Desloratadine: an update of its efficacy in the management of allergic disorders. Drugs, 2003, 63(19), 2051-77 Pubmed
- Scheinfeld N. The new antihistamines - desloratadine and levocetirizine: a review. J Drugs Dermatol, 2002, 1(3), 311-6 Pubmed
- Schenkel E.J. Effect of desloratadine on the control of morning symptoms in patients with seasonal and perennial allergic rhinitis. Allergy Asthma Proc, 2006, 27(6), 465-72 Pubmed
- See S. Desloratadine for allergic rhinitis. Am Fam Physician, 2003, 68(10), 2015-6 Pubmed
- Shedden A. A review of the evidence from comparative studies of levocetirizine and desloratadine for the symptoms of allergic rhinitis. Clin Ther, 2006, 28(1), 146-7 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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