Colistin Arzneimittelgruppen Antibiotika PolymyxineColistin ist ein bakterizides Polypeptid-Antibiotikum aus der Gruppe der Polymyxine für die Behandlung bakterieller Infektionskrankheiten, insbesondere mit multiresistenten Erregern. Die Effekte beruhen auf der Schädigung der Zellmembran der Bakterien. Colistin wird als Infusion und bei einer zystischen Fibrose als Inhalation verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Nierenfunktionsstörungen, eine Neurotoxizität und Juckreiz. Colistin wird vorwiegend unverändert ausgeschieden.
synonym: Colistinum, Colistini sulfas PhEur, Colistinsulfat, Colistimethatum natricum PhEur, Colistimethat-Natrium, Colistimethat, Polymyxin E
ProdukteColistin ist als Pulver zur Herstellung einer Lösung für einen Vernebler sowie als Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung für einen Vernebler im Handel. Es wurde im Jahr 1947 in Japan entdeckt und wird seit den 1950er-Jahren medizinisch eingesetzt.
Struktur und EigenschaftenColistin (C52H98N16O13, Mr = 1155.4 g/mol) ist ein zyklisches Polypeptid-Antibiotikum aus der Gruppe der Polymyxine und wird auch als Polymyxin E bezeichnet.
In Arzneimitteln ist es als Colistinsulfat oder als Colistimethat-Natrium enthalten.
Colistinsulfat ist ein Gemisch von Polypeptidsulfaten, das aus bestimmten Stämmen von Bacillus polymyxa var. colistinus gewonnen oder durch andere Verfahren hergestellt wird. Es ist ein weisses, hygroskopisches Pulver, das in Wasser leicht löslich ist.
Colistimethat-Natrium wird aus Colistin durch Umsetzen mit Formaldehyd und Natriumhydrogensulfit hergestellt und ist das Methansulfonsäure-Derivat des Wirkstoffs. Es ist ein Prodrug von Colistin, das zum aktiven Metaboliten hydrolysiert wird. Colistimethat-Natrium liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser sehr leicht löslich ist.
WirkungenColistimethat (ATC J01XB01 ) hat bakterizide Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Schädigung der Zellmembran der Bakterien.
IndikationenInfusion:
- Schwere, durch multiresistente aerobe gramnegative Erreger verursachte Infektionen.
Inhalation:
- Zur intermittierenden Aerosoltherapie bei Atemwegsinfektionen, die von Pseudomonas aeruginosa verursacht werden, bei Patienten mit zystischer Fibrose.
Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als Inhalation oder als intravenöse Infusion verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Myastenia gravis
- Früh- und Neugeborene
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenColistin wird kaum metabolisiert und ist kein Substrat von CYP450-Isoenzymen. Interaktionen wurden mit nephrotoxischen Medikamenten, neuromuskulären Blockern, Inhalationsanästhetika, Aminoglykosiden und der Dornase alfa beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Infusionstherapie gehören:
- Nierenfunktionsstörungen, selten kann ein akutes Nierenversagen auftreten.
- Neurotoxizität wie Parästhesien im Bereich des Gesichts, des Mundes und um den Mund, Kopfschmerzen und Muskelschwäche
- Juckreiz
Zystische Fibrose, Polymyxin B
Literatur- Andrade F.F. et al. Colistin Update on Its Mechanism of Action and Resistance, Present and Future Challenges. Microorganisms, 2020, 8(11), 1716 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- El-Sayed Ahmed M.A.E. et al. Colistin and its role in the Era of antibiotic resistance: an extended review (2000-2019). Emerg Microbes Infect, 2020, 9(1), 868-885 Pubmed
- Loho T., Dharmayanti A. Colistin: an antibiotic and its role in multiresistant Gram-negative infections. Acta Med Indones. 2015, 47(2), 157-68 Pubmed
- Yahav D. et al. Colistin: new lessons on an old antibiotic. Clin Microbiol Infect, 2012, 18(1), 18-29 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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