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Brexanolon

Brexanolon ist ein neuroaktiver Wirkstoff aus der Gruppe der GABA_A-Rezeptor-Modulatoren für die Behandlung einer postpartalen Depression (Wochenbettdepression). Die Substanz entspricht dem Progesteron-Metaboliten Allopregnanolon, dessen Spiegel im dritten Trimester der Schwangerschaft am höchsten ist und nach der Geburt rasch sinkt. Das Arzneimittel wird unter medizinischer Überwachung während 60 Stunden als kontinuierliche intravenöse Infusion verabreicht. Die Effekte treten rasch ein und sind anhaltend. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Mundtrockenheit, ein Bewusstseinsverlust und Flushing.

synonym: Brexanolonum, SAGE-547

Produkte

Brexanolon wurde in den USA im Jahr 2019 in Form eines Infusionspräparats zugelassen (Zulresso®).

Siehe auch unter Zuranolon (Kapseln).

Struktur und Eigenschaften

Brexanolon (C₂₁H₃₄O₂, M_r = 318.5 g/mol) entspricht Allopregnanolon, dem wichtigsten Metaboliten des Gestagens Progesteron.

Wirkungen

Brexanolon entspricht dem Progesteron-Metaboliten Allopregnanolon, der im dritten Trimester der Schwangerschaft die höchsten Werte erreicht und dessen Konzentration nach der Entbindung rasch abfällt. Allopregnanolon ist ein neuroaktives Steroid, das mit GABA_A-Rezeptoren interagiert (positive allosterische Modulation). Die sinkenden Spiegel scheinen an der Krankheitsentstehung beteiligt zu sein. Die Halbwertszeit von Brexanolon liegt im Bereich von 9 Stunden. Der Effekt tritt rasch ein und ist anhaltend.

Indikationen

Für die Behandlung einer postpartalen Depression (Wochenbettdepression).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion mit verschiedenen Dosen während 60 aufeinanderfolgenden Stunden verabreicht. Aufgrund des Risikos einer starken Sedierung und eines Bewusstseinsverlusts müssen die Patientinnen kontinuierlich medizinisch überwacht werden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Zentral dämpfende Arzneimittel und Antidepressiva können die unerwünschten Wirkungen (Sedierung) verstärken.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Mundtrockenheit, ein Bewusstseinsverlust und Flushing.

siehe auch

Wochenbettdepression, Zuranolon

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Kanes S. et al. Brexanolone (SAGE-547 injection) in post-partum depression: a randomised controlled trial. Lancet, 2017, 390(10093), 480-489 Pubmed
Kanes S. et al. Open-label, proof-of-concept study of brexanolone in the treatment of severe postpartum depression. Hum Psychopharmacol, 2017, 32(2) Pubmed
Meltzer-Brody S. et al. Brexanolone injection in post-partum depression: two multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled, phase 3 trials. Lancet, 2018, 392(10152), 1058-1070 Pubmed
Rosenthal E.S. et al. Brexanolone as adjunctive therapy in super-refractory status epilepticus. Ann Neurol, 2017, 82(3), 342-352 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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