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Aripiprazol

Aripiprazol ist ein antipsychotischer Wirkstoff aus der Gruppe der atypischen Neuroleptika zur Behandlung von Schizophrenien und manischer Episoden bei der bipolaren Störung. Aufgrund der langen Halbwertszeit reicht eine einmal tägliche Einnahme unabhängig von den Mahlzeiten aus. Aripiprazol wird von CYP3A4 und CYP2D6 metabolisiert. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit und Übelkeit. Aripiprazol senkt den Blutdruck, macht müde und kann extrapyramidale Nebenwirkungen auslösen.

synonym: Aripiprazolum, Aripiprazolum monohydricum, Aripiprazol-Monohydrat

Produkte

Aripiprazol ist in Form von Tabletten, Schmelztabletten, als Sirup, als Injektionslösung und Depot-Injektionssuspension im Handel (Abilify®, Abilify Maintena®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2004 und in den USA seit dem Jahr 2002 zugelassen. Generika kamen im Jahr 2015 in den Handel. Verwendet wird auch das Prodrug Aripiprazollauroxil (Aristada®).

Struktur und Eigenschaften

Aripiprazol (C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂, M_r = 448.4 g/mol) ist ein Piperazin- und Chinolinonderivat, das sich strukturell von früheren Neuroleptika unterscheidet. Der aktive Metabolit Dehydroaripiprazol hat ein ähnliches pharmakologisches Profil wie die Ausgangssubstanz.

Wirkungen

Aripiprazol (ATC N05AX12 Externer Link ) hat antipsychotische Eigenschaften. Die Effekte werden unter anderem auf einen partiellen Agonismus an Dopamin-D₂-Rezeptoren und Serotonin-5HT_1a-Rezeptoren und einem Antagonismus an Serotonin-5HT_2a-Rezeptoren zurückgeführt. Daneben interagiert Aripiprazol auch mit weiteren Neurotransmittersystemen. Es hat eine lange Halbwertszeit von 75 Stunden.

Wirkmechanismus der Neuroleptika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Aripiprazol ist in der Schweiz für die Behandlung einer Schizophrenie und manischer oder gemischter Episoden bei der bipolaren Störung zugelassen.

In anderen Ländern ist das Indikationsspektrum etwas breiter und umfasst zusätzlich unter anderem Depressionen (Zusatzbehandlung), Reizbarkeit bei Autismus und Erregung bei Schizophrenie. Weitere mögliche Einsatzgebiete werden in der Literatur erwähnt.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Aripiprazol wird bei peroraler Verabreichung unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Aufgrund der langen Halbwertszeit reicht eine einmal tägliche Anwendung aus.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Aripiprazol wird von CYP3A4 und CYP2D6 metabolisiert und es sind entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Hemmern und -Induktoren möglich. Andere zentral wirksame Medikamente und Alkohol können die unerwünschten Wirkungen verstärken. Aripiprazol ist ein Alphablocker und kann die Blutdrucksenkung bei der gleichzeitigen Einnahme von Antihypertonika verstärken.

Unerwünschte Wirkungen

Sehr häufig treten Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit und Übelkeit auf.

Aripiprazol ist ein Alphablocker und kann daher den Blutdruck senken und häufig zu orthostatischer Hypotonie und schnellem Herzschlag führen.

Weitere häufige Nebenwirkungen sind Angst, Unruhe, Schwäche, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Erbrechen, Verstopfung, erhöhter Speichelfluss, Sehstörungen, Bewegungsgstörungen, Schwindel, Dämpfung, Zittern und extrapyramidale Symptome.

siehe auch

Neuroleptika, Aripiprazollauroxil, Schizophrenie

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
El-Sayeh H.G., Morganti C., Adams C.E. Aripiprazole for schizophrenia. Systematic review. Br J Psychiatry, 2006, 189, 102-8 Pubmed
Fleischhacker W.W. Aripiprazole. Expert Opin Pharmacother, 2005, 6(12), 2091-101 Pubmed
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Stip E., Tourjman V. Aripiprazole in schizophrenia and schizoaffective disorder: A review. Clin Ther, 2010, 32 Suppl 1, S3-20 Pubmed

Autor

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