Desloratadin Arzneimittelgruppen Antihistaminika

Desloratadin ist ein antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation, der zur Behandlung von Heuschnupfen, allergischem Schnupfen und Nesselfieber eingesetzt wird. Aufgrund der langen Halbwertszeit reicht eine einmal tägliche Verabreichung aus. Desloratadin ist ein Metabolit von Loratadin (Claritine®, Generika) und ist vermutlich etwas weniger anfällig für Arzneimittel-Wechselwirkungen als die Muttersubstanz. Allerdings wird auch Desloratadin weitermetabolisiert. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Müdigkeit und Kopfschmerzen.

synonym: Desloratadinum, Descarboethoxyloratadin

Produkte

Desloratadin ist in Form von Filmtabletten zu 5 mg und als Lösung im Handel (Aerius®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2001 zugelassen. Der Sirup wurde 2011 durch eine Lösung ersetzt, die zucker- und farbstofffrei ist. Die Konzentration bleibt identisch (0.5 mg/ml).

Generika von Desloratadin kamen im Herbst 2012 in den Handel.

Desloratadin wurde ausgehend von Loratadin (Claritine®, Generika) entwickelt. Es ist ein Metabolit von Loratadin und scheint weniger anfällig für Interaktionen und pharmakogenetische Unterschiede zu sein. Loratadin ist selbst ein Substrat von CYP3A4 und CYP2D6 und wird fast vollständig biotransformiert. Desloratadin ist aber metabolisch nicht inert, sondern wird weiter hydroxyliert und glucuronidiert (siehe unter Interaktionen).

Struktur und Eigenschaften

Desloratadin oder Descarboethoxyloratadin (C₁₉H₁₉ClN₂, M_r = 310.82 g/mol) ist ein weisses Pulver, das in Wasser wenig löslich ist. Es ist der Metabolit von Loratadin, der auch bei der Einnahme von Loratadin gebildet wird.

Wirkungen

Desloratadin (ATC R06AX27 ) hat antihistamine, antiallergische und entzündungshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Histamin-H₁-Rezeptoren. Desloratadin verursacht weniger Müdigkeit aus als Antihistaminika der 1. Generation. Es ist nicht anticholinerg oder kardiotoxisch wie Astemizol oder Terfenadin.

Wirkmechanismus der Antihistaminika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikation

Zur symptomatischen Behandlung der allergischen Rhinitis (z.B. Heuschnupfen) und einer Urtikaria (Nesselfieber).

Dosierung

Gemäss der Packungsbeilage. Die Arzneimittel werden aufgrund der langen Halbwertszeit von 27 Stunden in der Regel einmal täglich verabreicht.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Desloratadin wird zum aktiven Metaboliten 3-Hydroxy-Desloratadin biotransformiert und glucuronidiert. Die verantwortlichen Enzyme sind bisher nicht bekannt. Es gibt Poor Metabolizer, die diesen Metaboliten nicht ausreichend bilden können. Ketoconazol, Erythromycin, Fluoxetin und Cimetidin können den Plasmaspiegel von Desloratadin und 3-Hydroxy-Desloratadin leicht erhöhen, was aber nicht als relevant angesehen wird und keine EKG-Veränderungen hervorruft.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Müdigkeit und Kopfschmerzen.

siehe auch

Loratadin, Heuschnupfen, Antihistaminika

Literatur

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Autor

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 8.5.2023 geändert.
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