Vareniclin
Arzneimittelgruppen EntwöhnungsmittelVareniclin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Entwöhnungsmittel, der für die Raucherentwöhnung bei Erwachsenen eingesetzt wird. Es mildert einerseits das Verlangen und die Entzugssymptome und verhindert andererseits die belohnenden und verstärkenden Effekte des Rauchens. Die Behandlung wird eine bis zwei Wochen vor dem Rauchstopp einschleichend mit einer Initialpackung begonnen. Anschliessend wird zweimal täglich eine Tablette unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Effekte beruhen auf dem selektiven partiellen Agonismus am nicotinischen Acetylcholinrezeptor α4β2. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, abnorme Träume, Übelkeit, Verdauungsstörungen, Geschmacksstörungen und ein gesteigerter Appetit. Diese Nebenwirkungen können auch im Zusammenhang mit dem Rauchstopp stehen. Vareniclin hat ein tiefes Potenzial für Wechselwirkungen. synonym: Vareniclinum, Vareniclini tartras, Vareniclintartrat
ProdukteVareniclin war in Form von Filmtabletten im Handel (Champix®, in einigen Ländern: Chantix®). Es wurde in der Schweiz im Jahr 2006 zugelassen und war seit dem 1. Juli 2013 unter bestimmten Bedingungen kassenzulässig. Im Jahr 2024 wurde der Vertrieb in der Schweiz eingestellt, nachdem es jahrelang nicht lieferbar war.
Alternativen sind ein Import aus dem Ausland oder das Goldregen-Alkaloid Cytisin (Osteuropa).
Im Jahr 2021 wurde in den USA ein Nasenspray mit dem Wirkstoff für die Behandlung trockener Augen zugelassen (Tyrvaya®).
Gesundheitliche Folgen des Zigarettenrauchens, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Struktur und EigenschaftenVareniclin (C13H13N3, Mr = 211.3 g/mol) liegt im Arzneimittel als Vareniclintartrat vor, ein weisses bis leicht gelbes Pulver, das in Wasser sehr gut löslich ist. Es ist ein Derivat des Chinolizidin-Alkaloids Cytisin, welches im Goldregen vorkommt, einer giftigen Zierpflanze, die in vielen Gärten anzutreffen ist.
Vareniclin (ATC N07BA03 
) hat entwöhnende Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf dem selektiven partiellen Agonismus am nicotinischen Acetylcholin-Rezeptor α4β2. Dadurch wird die Bindung von Nicotin und die damit verbundene Belohnung und Verstärkung unterbunden.
Partieller Agonismus bedeutet, dass Vareniclin sowohl als Agonist als auch als Antagonist am Rezeptor wirksam ist. Der Agonismus mildert das Verlangen nach dem Rauchen und die Entzugssymptome und der Antagonismus verhindert die belohnenden und verstärkenden Effekte des Rauchens.
Vareniclin hat eine lange Halbwertszeit von bis zu 24 Stunden.
Zur Raucherentwöhnung bei Erwachsenen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Behandlung wird eine bis zwei Wochen vor dem Rauchstopp einschleichend mit einer Initialpackung begonnen.
Anschliessend wird zweimal täglich eine Tablette unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die empfohlene Therapiedauer beträgt drei Monate. Falls der Rauchstopp erfolgreich war, soll das Arzneimittel für weitere drei Monate eingenommen werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenVareniclin wird kaum metabolisiert und interagiert nicht mit CYP450. Es wird filtriert, aktiv über den organischen Kationentransporter OCT2 sekretiert und hauptsächlich über den Harn ausgeschieden.
Vareniclin hat ein tiefes Potenzial für Wechselwirkungen. Allerdings kann ein Rauchstopp unabhängig von der Einnahme des Medikaments zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration von CYP1A2-Substraten führen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, abnorme Träume, Übelkeit, Verdauungsstörungen, Geschmacksstörungen und ein gesteigerter Appetit.
Einige dieser Nebenwirkungen können auch in einem Zusammenhang mit dem Rauchstopp stehen.
Über schwere neuropsychiatrische Störungen wurde in seltenen Fällen berichtet (z.B. Verhaltensänderungen, Psychosen, Depressionen, Suizidgedanken).
Checkliste für die Beratung von Patientinnen und Patienten
Download: 
Checkliste_Vareniclin.pdf
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, EMA)
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Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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