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Trametinib

Trametinib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der MEK-Kinasehemmer für die Behandlung von Krebserkrankungen. Die Effekte beruhen auf der Inhibition der MEK-Kinasen 1 und 2 im MAP-Kinase-Signalweg. Trametinib hat eine lange Halbwertszeit und kann deshalb einmal täglich verabreicht werden. Die Tabletten werden nüchtern, mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit, verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Kombinationstherapie gehören Fieber, Müdigkeit, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schüttelfrost, Durchfall, Ausschlag, Gelenkschmerzen, Bluthochdruck, Erbrechen und Husten.

synonym: Trametinibum, Trametinibum dimethylis sulfoxidum, Trametinibi dimethylis sulfoxidi solvatum, Trametinib-Dimethylsulfoxid, GSK1120212

Produkte

Trametinib wurde in den USA im Jahr 2013, in der EU im Jahr 2014 und in der Schweiz im Jahr 2016 in Form von Filmtabletten zugelassen (Mekinist®). Im Jahr 2023 wurde ein Pulver zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen registriert.

Struktur und Eigenschaften

Trametinib (C₂₆H₂₃FIN₅O₄, M_r = 615.4 g/mol) ist ein Pyridin- und ein Pyrimidin-Derivat. Es liegt im Arzneimittel als Trametinib-Dimethylsulfoxid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Trametinib (ATC L01XE25 Externer Link ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der MEK-Kinasen 1 und 2 (mitogen-activated extracellular signal regulated kinase). Die MEK-Kinasen werden von den mutierten V600-BRAF-Kinasen phospholyiert und aktiviert (MAP-Kinase-Signalweg). Trametinib hat eine lange Halbwertszeit zwischen 3 bis 5 Tagen.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Niedriggradiges Gliom
Nicht resezierbares oder metastasiertes Melanom
Adjuvante Behandlung des Melanoms
Fortgeschrittenes oder metastasiertes, nichtkleinzelliges Lungenkarzinom
Nicht resezierbare oder metastasierte solide Tumore

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich nüchtern, mindestens 1 Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit, eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Kombinationstherapie gehören Fieber, Müdigkeit, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schüttelfrost, Durchfall, Ausschlag, Gelenkschmerzen, Bluthochdruck, Erbrechen und Husten.

siehe auch

Dabrafenib, Vemurafenib, Kinasehemmer, Ipilimumab, Cobimetinib

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Masuda S., Izpisua Belmonte J.C. Trametinib for patients with advanced melanoma. Lancet Oncol, 2012, 13(10), e409 Pubmed
Salama A.K., Kim K.B. Trametinib (GSK1120212) in the treatment of melanoma. Expert Opin Pharmacother, 2013, 14(5), 619-27 Pubmed
Sausville E.A. Promises from trametinib in RAF active tumors. N Engl J Med, 2012, 367(2), 171-2 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Mekinist 0.5 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Trametinibum
Unternehmen: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E

Mekinist 2 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Trametinibum
Unternehmen: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E

Mekinist 4.7 mg, Pulver zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen
Wirkstoffe: Trametinibum
Unternehmen: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E

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