Sildenafil Arzneimittelgruppen Phosphodiesterase-5-Hemmer

Sildenafil ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der PDE5-Hemmer zur Behandlung von Erektionsstörungen beim Mann. Er erleichtert den Bluteinstrom in den Schwellkörper des Penis und ermöglicht die Entstehung und Aufrechterhaltung der Erektion. Das Arzneimittel wird maximal einmal täglich etwa eine Stunde vor dem Geschlechtsverkehr eingenommen. Es ist nur bei sexueller Stimulation wirksam und darf nicht zusammen mit Nitraten und NO-Donatoren eingenommen werden. Der Wirkstoff wird auch zur Behandlung einer pulmonalen arteriellen Hypertonie eingesetzt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Sehstörungen, Schwindel, Veränderungen des Farbsehens, Flush, eine verstopfte Nase und Verdauungsstörungen.

synonym: Viagra, Sildenafilum, Sildenafili citras PhEur, Sildenafilcitrat

Produkte

Sildenafil ist in Form von Filmtabletten und als Injektionslösung im Handel (Viagra®, Revatio®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1998 zugelassen.

Generika kamen am 22. Juli 2013 in den Handel, das Patent lief am 21. Juni aus. Pfizer lancierte bereits im Mai das mit dem Original identische Auto-Generikum Sildenafil Pfizer®.

Im Jahr 2016 wurde in der Schweiz zusätzlich der Schmelzfilm Silvir® freigegeben.

Sildenafil sollte bei Pfizer ursprünglich für die Behandlung einer Angina pectoris entwickelt werden. Im Jahr 1992 wurden in einer klinischen Studie die erektionsfördernden Effekte als Nebenwirkung entdeckt. 1993 wurden die ersten Versuche für das Indikationsgebiet erektile Dysfunktion durchgeführt.

Struktur und Eigenschaften

Sildenafil (C₂₂H₃₀N₆O₄S, M_r = 474.6 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Sildenafilcitrat vor, ein weisses, kristallines, schwach hygroskopisches Pulver, das in Wasser schwer löslich ist. Es ist ein Pyrazolpyrimidin- und ein Piperazin-Derivat. Die blaue Farbe der Tabletten und Schmelztabletten stammt vom zugesetzten Farbstoff Indigocarmin (E 132).

Wirkungen

Sildenafil (ATC G04BE03 ) hat gefässerweiternde und blutdrucksenkende Eigenschaften. Es führt bei sexueller Stimulation zu einer Entspannung der glatten Muskulatur im Schwellkörper und zu einer Steigerung des Bluteinstroms in den Penis. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE-5), was zu einer Erhöhung von cGMP führt, welches diese Effekte als Second Messenger von Stickstoffmonoxid (NO) vermittelt. Sildenafil hat eine mittellange Halbwertszeit von 3 bis 5 Stunden.

Wirkmechanismus der Phosphodiesterase-5-Hemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Behandlung von Männern mit Erektionsstörungen (erektile Dysfunktion, Viagra®). Sildenafil ist auch zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie zugelassen (Revatio®).

Dieser Artikel bezieht sich auf die Anwendung bei der erektilen Dysfunktion.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden etwa eine Stunde vor dem Geschlechtsverkehr und maximal einmal täglich eingenommen. Mit Nahrung ist der Wirkungseintritt verzögert.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Patienten, denen von sexueller Aktivität abzuraten ist.
• Sildenafil darf nicht zusammen mit Nitraten, NO-Donatoren oder Amylnitrit verabreicht werden.

Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Sildenafil wird hauptsächlich von CYP3A4 und in einem geringerem Ausmass von CYP2C9 metabolisiert. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich.

Es verstärkt die blutdrucksenkenden Eigenschaften der Nitrate und NO-Donatoren, was zu einem starken und gefährlichen Blutdruckabfall führen kann. Die Kombination ist deshalb kontraindiziert.

Mit anderen Antihypertonika ist unter Umständen ebenfalls eine Senkung des Blutdrucks möglich. Interaktionen mit Antikoagulantien (Phenprocoumon, Acenocoumarol) sind nicht auszuschliessen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Sehstörungen, Schwindel, Veränderungen des Farbsehens, ein Flush, eine verstopfte Nase und Verdauungsstörungen.

Sehr selten sind schwere Nebenwirkungen wie ein Schlaganfall, Herzrhythmusstörungen, ein Herzinfarkt, ein plötzlicher Herztod und Krampfanfälle möglich.

siehe auch

Phosphodiesterase-5-Hemmer, Erektionsstörungen

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
• Boolell M., Allen M.J., Ballard S.A., Gepi-Attee S., Muirhead G.J., Naylor A.M., Osterloh I.H., Gingell C. Sildenafil: an orally active type 5 cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitor for the treatment of penile erectile dysfunction. Int J Impot Res, 1996, 8(2), 47-52 Pubmed 
• Boolell M., Gepi-Attee S., Gingell J.C., Allen M.J. Sildenafil, a novel effective oral therapy for male erectile dysfunction. Br J Urol, 1996, 78(2), 257-61 Pubmed 
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Goldstein I., Lue T.F., Padma-Nathan H., Rosen R.C., Steers W.D., Wicker P.A. Oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction. Sildenafil Study Group. N Engl J Med, 1998, 338(20), 1397-404 Pubmed 
• Langtry H.D., Markham A. Sildenafil: a review of its use in erectile dysfunction. Drugs, 1999, 57(6), 967-89 [Pubmed 10400408
• Rosen R.C. Sildenafil: medical advance or media event? Lancet, 1998, 351(9116), 1599-600 Pubmed 
• Shah P.K. Sildenafil in the treatment of erectile dysfunction. N Engl J Med, 1998, 339(10), 699 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

• Produkte anzeigen (Schweiz)

© PharmaWiki 2007-2024
Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 23.9.2024 geändert.
Impressum und Datenschutzerklärung
Produkte zu dieser Seite anzeigen