Proguanil Arzneimittelgruppen Malariamittel

Proguanil ist ein antiparasitärer Wirkstoff aus der Gruppe der Malariamittel, der in Fixkombination mit Atovaquon für die Vorbeugung und Behandlung der von Plasmodium falciparum ausgelösten Malaria eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Synthese von Pyrimidin und der Störung der Funktion der mitochondrialen Membran. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit oder mit Milch eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Kopfschmerzen und gastrointestinale Störungen.

synonym: Proguanilum, Proguanili hydrochloridum PhEur, Proguanilhydrochlorid, Chloroguanid

Produkte

Proguanil ist in der Schweiz in Form von Filmtabletten und ausschliesslich als Fixkombination mit Atovaquon im Handel (Malarone®, Generika). Es wird seit den 1940er-Jahren eingesetzt. Generika kamen im Jahr 2013 in den Verkauf.

Struktur und Eigenschaften

Proguanil (C₁₁H₁₆ClN₅, M_r = 253.7 g/mol) ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Biguanide. Es liegt als Proguanilhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Proguanil ist ein Prodrug des aktiven Metaboliten Cycloguanil.

Wirkungen

Proguanil (ATC P01BB01 ) hat antiparasitäre (schizontizide) Eigenschaften. Es ist ein Inhibitor der Dihydrofolat-Reduktase und hemmt die Synthese von Pyrimidinen, die für Nukleinsäuren benötigt werden. In Kombination mit Atovaquon stört es die Funktion der Mitochondrienmembran, indem es zu einem Zusammenbruch des Membranpotenzials führt.

Indikationen

Für die Vorbeugung und Behandlung der Malaria, ausgelöst von Plasmodium falciparum.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit oder mit Milch eingenommen.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Schwere Niereninsuffizienz

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Wechselwirkungen können mit Antikoagulantien auftreten. Proguanil wird von CYP2C19 metabolisiert.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall.

siehe auch

Malaria, Atovaquon, Metformin

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Marra F., Salzman J.R., Ensom M.H. Atovaquone-proguanil for prophylaxis and treatment of malaria. Ann Pharmacother, 2003, 37(9), 1266-75 Pubmed 
• McKeage K., Scott L. Atovaquone/proguanil: a review of its use for the prophylaxis of Plasmodium falciparum malaria. Drugs, 2003, 63(6), 597-623 Pubmed 
• Osei-Akoto A., Orton L., Owusu-Ofori S.P. Atovaquone-proguanil for treating uncomplicated malaria. Cochrane Database Syst Rev, 2005, 2005(4), CD004529 Pubmed 
• Pudney M. et al. Atovaquone and proguanil hydrochloride: a review of nonclinical studies. J Travel Med, 1999, 6 Suppl 1, S8-12 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 25.5.2023 geändert.
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