Melatonin-Rezeptor-Agonisten
ArzneimittelgruppenMelatonin-Rezeptor-Agonisten sind Wirkstoffe, welche wie das natürliche Schlafhormon Melatonin an Melatonin-Rezeptoren binden. Sie haben schlaffördernde Eigenschaften und beeinflussen den Schlaf-Wach-Rhythmus. Melatonin-Rezeptor-Agonisten werden für die Behandlung von Schlafstörungen, Depressionen und Störungen des Schlaf-Wach-Rhythmus verabreicht. Für weitere Anwendungsgebiete sind sie bisher nicht zugelassen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Kopfschmerzen, Schwindel, ungewöhnliche Träume, Verdauungsbeschwerden, Schläfrigkeit und Müdigkeit. Die Wirkstoffe sind Substrate von CYP450-Isoenzymen, insbesondere von CYP1A.synonym: Melatonin-Analoga, Melatonerge Agonisten
ProdukteMelatonin-Rezeptor-Agonisten sind in Form von Tabletten und Kapseln im Handel.
Struktur und EigenschaftenMelatonin-Rezeptor-Agonisten sind strukturell vom natürlichen Hormon Melatonin abgeleitet und mit ihm verwandt.
Das von der Epiphyse (Zirbeldrüse) des Gehirns aus Tryptophan gebildete Schlafhormon Melatonin hat im Organismus eine zentrale Rolle bei der Regulation des Schlaf-Wach-Rhythmus (zirkadianer Rhythmus). Es hat schlaffördernde Eigenschaften und reduziert die Körpertemperatur. Physiologisch steigen die Melatoninspiegel im Blut nach Einbruch der Dunkelheit an, erreichen gegen Mitte der Nacht ihren Höhepunkt und entfalten ihre schlaffördernde Wirkung. Licht ist der wichtigste natürliche Gegenspieler des Hormons. Die Effekte beruhen auf der Bindung an Melatonin-(MT)-Rezeptoren.
Biosynthese des Schlafhormons Melatonin aus Tryptophan, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Melatonin-Rezeptor-Agonisten haben schlaffördernde Eigenschaften. Die Effekte beruhen wie beim natürlichen Hormon auf der Bindung an die Melatonin-Rezeptoren, vorwiegend an MT1 und MT2. Agomelatin (Valdoxan®) blockiert zusätzlich Serotonin-5-HT2C-Rezeptoren und hat deshalb antidepressive Wirkungen.
Wirkstoffe- Agomelatin (Valdoxan®, Generika)
- Ramelteon (Rozerem®)
- Tasimelteon (Hetlioz®)
Natürlicher Ligand:
Indikationen- Schlafstörungen, Einschlafstörungen
- Depressive Episoden
- Generalisierte Angststörung
- Non-24-Hour Sleep-Wake Disorder (Non-24)
Weitere Anwendungsgebiete (bisher keine Zulassung):
- Jetlag
- Schichtarbeit
- Weitere Störungen des Schlaf-Wach-Rhythmus
Gemäss der Fachinformation. Melatonin-Rezeptor-Agonisten werden in der Regel einmal täglich abends vor dem Schlafengehen eingenommen.
KontraindikationenZu den Gegenanzeigen gehören:
- Überempfindlicheit
- Kombination mit CYP1A-Hemmern wie Fluvoxamin
- Eingeschränkte Leberfunktion (Agomelatin)
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenMelatonin-Rezeptor-Agonisten sind Substrate von CYP450 und insbesondere von CYP1A. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich. Zentral dämpfende Arzneimittel und Alkohol können die unerwünschten Wirkungen verstärken.
Unerwünschte WirkungenZu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, ungewöhnliche Träume, Verdauungsbeschwerden, Schläfrigkeit, Müdigkeit und gastrointestinale Störungen.
Die Arzneimittel können müde machen und sollen daher nicht eingenommen werden, wenn eine erhöhte Konzentration erforderlich ist, also beispielsweise beim Autofahren.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
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- Srinivasan V., Zakaria R., Jeet Singh H., Acuna-Castroviejo D. Melatonin and its agonists in pain modulation and its clinical application. Arch Ital Biol, 2012, 150(4), 274-89 Pubmed
- Zawilska J.B., Skene D.J., Arendt J. Physiology and pharmacology of melatonin in relation to biological rhythms. Pharmacol Rep, 2009, 61(3), 383-410 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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