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Ramelteon

Ramelteon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Melatonin-Rezeptor-Agonisten zur Behandlung von Schlafstörungen, die mit Schwierigkeiten beim Einschlafen einhergehen. Die Tabletten werden einmal täglich dreissig Minuten vor dem Schlafengehen eingenommen. Sie sollen nicht mit oder unmittelbar nach einer Mahlzeit mit einem hohen Fettgehalt verabreicht werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Schwindel, Müdigkeit, Übelkeit und eine Verschlechterung der Schlafstörungen. Ramelteon ist ein Substrat von CYP1A2 und darf nicht mit dem CYP-Hemmer Fluvoxamin kombiniert werden.

synonym: Ramelteonum, Rozerem®, TAK-375

Produkte

Ramelteon ist in den USA seit dem Jahr 2005 in Form von Filmtabletten zugelassen (Rozerem®). In der Schweiz ist das Arzneimittel derzeit noch nicht registriert. Die EMA hatte die Zulassung in der EU abgelehnt, weil sie die Beweise für die Wirksamkeit als unzureichend beurteilte.

Struktur und Eigenschaften

Ramelteon (C₁₆H₂₁NO₂, M_r = 259.3 g/mol) liegt als S-Enantiomer vor, das in Wasser nur sehr wenig löslich ist. Es ist strukturell mit dem Schlafhormon Melatonin verwandt.

Wirkungen

Ramelteon (ATC N05CH02 Externer Link ) hat schlaffördernde Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an die Melatonin-MT1- und Melatonin-MT2-Rezeptoren, welche beim Schlaf-Wach-Rhythmus eine zentrale Rolle spielen (siehe im Artikel Melatonin).

Indikationen

Zur Behandlung von Schlafstörungen mit Schwierigkeiten beim Einschlafen. Für weitere Anwendungsgebiete (z.B. Jetlag) ist Ramelteon bisher nicht zugelassen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformtion. Die Tabletten werden einmal täglich dreissig Minuten vor dem Schlafengehen eingenommen. Sie sollen nicht mit oder unmittelbar nach einer Mahlzeit mit einem hohen Fettgehalt verabreicht werden.

Kontraindikationen

Überempfindlicheit
Kombination mit dem CYP-Hemmer Fluvoxamin

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Ramelteon wird von CYP1A2, CYP2C und CYP3A4 metabolisiert. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich. Der starke CYP1A2-Hemmer Fluvoxamin ist kontraindiziert, weil er den Abbau hemmen und die Konzentrationen erhöhen kann. Ramelteon soll nicht mit Alkohol kombiniert werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Schwindel, Müdigkeit, Übelkeit und eine Verschlechterung der Schlafstörungen.

siehe auch

Melatonin-Rezeptor-Agonisten, Melatonin, Jetlag

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Borja N.L., Daniel K.L. Ramelteon for the treatment of insomnia. Clin Ther, 2006, 28(10), 1540-55 Pubmed
Miyamoto M. Pharmacology of ramelteon, a selective MT1/MT2 receptor agonist: a novel therapeutic drug for sleep disorders. CNS Neurosci Ther, 2009, 15(1), 32-51 Pubmed
Simpson D., Curran M.P. Ramelteon: a review of its use in insomnia. Drugs, 2008, 68(13), 1901-19 Pubmed
Liu J., Wang L.N. Ramelteon in the treatment of chronic insomnia: systematic review and meta-analysis. Int J Clin Pract, 2012, 66(9), 867-73 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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