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Tasimelteon

Tasimelteon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Melatonin-Rezeptor-Agonisten zur Behandlung des Non-24-Hour Sleep-Wake Disorder (Non-24), einer Störung des Schlaf-Wach-Rhythmus, die in erster Linie Blinde betrifft. Die Effekte beruhen auf der Bindung an Melatonin-MT1/2-Rezeptoren, die bei der Aufrechterhaltung der zirkadianen Rhythmus eine zentrale Rolle spielen. Die Kapseln werden einmal täglich vor dem Schlafengehen, immer zur selben Zeit und ohne Nahrung eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Albträume, ungewöhnliche Träume, erhöhte Leberenzyme, Infektionen der oberen Atemwege und Harnwegsinfektionen. Tasimelteon ist ein Substrat von CYP1A2 und CYP3A4.

synonym: Tasimelteonum, Hetlioz®, VEC-162

Produkte

Tasimelteon wurde in den USA im Jahr 2014 und in der EU im Jahr 2015 in Form von Kapseln zugelassen (Hetlioz®). In der Schweiz ist das Arzneimittel derzeit noch nicht registriert.

Struktur und Eigenschaften

Tasimelteon (C₁₅H₁₉NO₂, M_r = 245.3 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser wenig löslich ist. Es ist strukturell mit Melatonin verwandt.

Wirkungen

Tasimelteon ist ein Agonist an den Melatonin-MT1- und Melatonin-MT2-Rezeptoren. Es bindet stärker an MT2 als an MT1. Diese Rezeptoren sind an der Aufrechterhaltung des zirkadianen Rhythmus beteiligt (siehe auch unter Melatonin).

Indikationen

Zur Behandlung des Non-24-Hour Sleep-Wake Disorder (Non-24). Dabei handelt es sich um eine Schlaf-Wach-Rhythmusstörung, die vor allem bei Blinden vorkommt. Für weitere Indikationen ist Tasimelteon derzeit nicht zugelassen (z.B. Schlafstörungen, Jetlag).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird abends vor dem Schlafengehen und immer zur selben Tageszeit eingenommen. Es sollte ohne Nahrung verabreicht werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Tasimelteon wird von CYP1A2 und CYP3A4 metabolisiert. Arzneimittel-Wechselwirkungen sind mit CYP1A2-Hemmern wie Fluvoxamin und CYP3A4-Induktoren möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Albträume, ungewöhnliche Träume, erhöhte Leberenzyme, Infektionen der oberen Atemwege und Harnwegsinfektionen. Tasimelteon kann müde machen und soll daher nicht eingenommen werden, wenn eine erhöhte Konzentration erforderlich ist (z.B. vor dem Autofahren).

siehe auch

Melatonin-Rezeptor-Agonisten, Melatonin, Agomelatin, Jetlag

Literatur

Arendt J., Rajaratnam S.M. Melatonin and its agonists: an update. Br J Psychiatry, 2008, 193(4), 267-9 Pubmed
Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Lankford D.A. Tasimelteon for insomnia. Expert Opin Investig Drugs, 2011, 20(7), 987-93 Pubmed
Zlotos D.P. Recent progress in the development of agonists and antagonists for melatonin receptors. Curr Med Chem, 2012, 19(21), 3532-49 Pubmed
Hardeland R. Tasimelteon, a melatonin agonist for the treatment of insomnia and circadian rhythm sleep disorders. Curr Opin Investig Drugs, 2009, 10(7), 691-701 Pubmed
Rajaratnam S.M. et al. Melatonin agonist tasimelteon (VEC-162) for transient insomnia after sleep-time shift: two randomised controlled multicentre trials. Lancet, 2009, 373(9662), 482-91 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.