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Letrozol

Letrozol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der nicht steroidalen Aromatasehemmer, der zur Behandlung von Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause eingesetzt wird. Es hemmt die Biosynthese der Östrogene, welche einen Wachstumsreiz für die Krebszellen darstellen. Die Tabletten werden einmal täglich zur selben Tageszeit und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Nebenwirkungen sind grösstenteils auf die reduzierten Östrogenspiegel zurückzuführen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hitzewallungen, eine Hypercholesterinämie, Müdigkeit, Schwäche und Gelenkschmerzen. Letrozol interagiert mit CYP450-Isoenzymen und hat eine lange Halbwertszeit.

synonym: Letrozolum PhEur, CGS 20267

Produkte

Letrozol ist in Form von Filmtabletten im Handel (Femara®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1997 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Letrozol (C₁₇H₁₁N₅, M_r = 285.3 g/mol) ist ein nicht steroidaler Aromatasehemmer. Es liegt als weisses bis gelbliches, kristallines Pulver vor, das fast geruchlos und in Wasser praktisch unlöslich ist. Letrozol ist ein Triazol-Derivat.

Wirkungen

Letrozol (ATC L02BG04 Externer Link ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Es hemmt das östrogenabhängige Brustkrebswachstum. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Aromatase, das Androgene (Androstendion, Testosteron) in die Östrogene Estron und Estradiol umwandelt. Das Enzym kommt bei postmenopausalen Frauen in peripheren Geweben und im Tumor selbst vor (Fett, Muskel, Leber, Brust). Letrozol hat eine lange Halbwertszeit von bis zu vier Tagen.

Indikationen

Für die Behandlung von Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden täglich zur selben Tageszeit unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Missbrauch

Letrozol kann als Dopingmittel und für das Bodybuilding missbraucht werden. Es ist während und ausserhalb sportlicher Wettkämpfe verboten.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Prämenopause
Schwangerschaft, Stillzeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Letrozol ist ein Substrat von CYP3A4 und CYP2A6 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. Es soll nicht mit Östrogenen kombiniert werden.

Unerwünschte Wirkungen

Die Nebenwirkungen sind grösstenteils auf die reduzierten Östrogenspiegel zurückzuführen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

siehe auch

Aromatasehemmer, Anastrozol

Literatur

Arzneimittel-Fachinformationen (CH, USA)
Dellapasqua S., Colleoni M. Letrozole. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2010, 6(2), 251-9 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Keating G.M. Letrozole: a review of its use in the treatment of postmenopausal women with hormone-responsive early breast cancer. Drugs, 2009, 69(12), 1681-705 Pubmed
Scott L.J., Keam S.J. Letrozole: in postmenopausal hormone-responsive early-stage breast cancer. Drugs, 2006, 66(3), 353-62 Pubmed
Smith I. E., Dowsett M. Aromatase inhibitors in breast cancer. N Engl J Med, 2003, 348, 24, 2431-42 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

FEMARA 2.5 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Letrozolum
Unternehmen: APS-Arzneimittel-Parallelimport- Service AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hormonantagonisten

Femara 2.5 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Letrozolum
Unternehmen: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hormonantagonisten

Letrozol Accord 2,5 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Letrozolum
Unternehmen: Accord Healthcare AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hormonantagonisten

Letrozol Devatis 2.5 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Letrozolum
Unternehmen: Devatis AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hormonantagonisten

Letrozol Labatec 2.5 mg, comprimés pelliculés
Wirkstoffe: Letrozolum
Unternehmen: Labatec Pharma SA
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hormonantagonisten

Letrozol Sandoz, Filmtabletten
Wirkstoffe: Letrozolum
Unternehmen: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hormonantagonisten

Letrozol Viatris, Filmtabletten
Wirkstoffe: Letrozolum
Unternehmen: Viatris Pharma GmbH
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hormonantagonisten

Letrozol Zentiva, Filmtabletten
Wirkstoffe: Letrozolum
Unternehmen: Helvepharm AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hormonantagonisten

Letrozol-Teva 2,5 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Letrozolum
Unternehmen: Teva Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hormonantagonisten

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