Distigminbromid
Arzneimittelgruppen Indirekte ParasympathomimetikaDistigminbromid ist ein indirekt parasympathomimetischer Wirkstoff aus der Gruppe der Cholinesterase-Hemmer, der unter anderem bei einer neurogenen Blasenentleerungsstörung, einer chronischen Verstopfung und einer Schwäche der Skelettmuskulatur (Myasthenia gravis) eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Acetylcholinesterase, welches am Abbau des Neurotransmitters Acetylcholin beteiligt ist. Dadurch werden die Effekte des Parasympathikus verstärkt. Dies führt zu einer Tonuserhöhung der Skelettmuskulatur, des Darmes, der Blase und des Harnleiters. Die Tabletten werden einmal täglich eine halbe Stunde vor dem Essen nüchtern eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, verstärktes Schwitzen und ein langsamer Herzschlag.synonym: Distigminum, Distigmini bromidum
ProdukteDistigminbromid war in der Schweiz in Form von Tabletten im Handel (Ubretid®). Es war seit 1973 zugelassen. Der Vertrieb wurde im Jahr 2020 eingestellt.
Struktur und EigenschaftenDistigminbromid (C22H32Br2N4O4, Mr = 576.3 g/mol) ist ein Carbaminsäure-Derivat.
Distigminbromid (ATC N07AA03 
) hat indirekt parasympathomimetische (cholinerge) Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der reversiblen Hemmung des Enzyms Acetylcholinesterase, welches am Abbau von Acetylcholin beteiligt ist. Dadurch werden die Effekte des Neurotransmitters verstärkt:
- Miosis, Akkomodationsstörungen, Abnahme des intraokulären Drucks
- Abnahme der Herzfrequenz und der Erregungsleitungsgeschwindigkeit
- Kontraktion der Bronchialmuskulatur
- Sekretion im Magen und Dünndarm
- Zunahme des Tonus und der Peristaltik im Magen-Darm-Trakt
- Kontraktion der Gallenblase, des Harnleiters und des Detrusors der Harnblase
- Zunahme der Schweisssekretion
- Erhöhung des Tonus in der Skelettmuskulatur
Distigminbromid hat eine geringe Bioverfügbarkeit von unter 5 % und eine lange mittlere Halbwertszeit von 69 Stunden. Es gelangt nicht über die Blut-Hirn-Schranke.
Wirkmechanismus der Parasympathomimetika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Neurogene Blasenentleerungsstörung mit hypotonem Detrusor
- Hypotone chronische Obstipation und Megakolon
- Myasthenia gravis
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden nüchtern, eine halbe Stunde vor dem Frühstück mit Flüssigkeit eingenommen.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenArzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit Anticholinergika, depolarisierenden Muskelrelaxantien, Antiarrhythmika, Glucocorticoiden, Betablockern und einigen Antibiotika wie Neomycin, Streptomycin und Kanamycin beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, verstärktes Schwitzen und ein langsamer Herzschlag (Bradykardie).
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
- Breuel H.P., Bohn-Olszewsky W., Engelsen S.J., Samhaber E.M., Niklaus H. Inhibition of acetylcholinesterase by distigmine bromide (Ubretid). Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol, 1993, 31(5), 230-5 Pubmed
- Cameron M.D. Distigmine bromide (ubretid) in the prevention of postoperative retention of urine. J Obstet Gynaecol Br Commonw, 1966, 73(5), 847-8 Pubmed
- Tanaka Y., Masumori N., Itoh N., Furuya S., Nishizawa O., Tsukamoto T. Symptomatic and urodynamic improvement by oral distigmine bromide in poor voiders after transurethral resection of the prostate. Urology, 2001, 57(2), 270-4. Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenPharmaWiki mit Google durchsuchen.