Brexanolon
Arzneimittelgruppen Antidepressiva GABA-A-Rezeptor-ModulatorenBrexanolon ist ein neuroaktiver Wirkstoff aus der Gruppe der GABAA-Rezeptor-Modulatoren für die Behandlung einer postpartalen Depression (Wochenbettdepression). Die Substanz entspricht dem Progesteron-Metaboliten Allopregnanolon, dessen Spiegel im dritten Trimester der Schwangerschaft am höchsten ist und nach der Geburt rasch sinkt. Das Arzneimittel wird unter medizinischer Überwachung während 60 Stunden als kontinuierliche intravenöse Infusion verabreicht. Die Effekte treten rasch ein und sind anhaltend. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Mundtrockenheit, ein Bewusstseinsverlust und Flushing.synonym: Brexanolonum, SAGE-547
ProdukteBrexanolon wurde in den USA im Jahr 2019 in Form eines Infusionspräparats zugelassen (Zulresso®).
Siehe auch unter Zuranolon (Kapseln).
Struktur und EigenschaftenBrexanolon (C21H34O2, Mr = 318.5 g/mol) entspricht Allopregnanolon, dem wichtigsten Metaboliten des Gestagens Progesteron.
Brexanolon entspricht dem Progesteron-Metaboliten Allopregnanolon, der im dritten Trimester der Schwangerschaft die höchsten Werte erreicht und dessen Konzentration nach der Entbindung rasch abfällt. Allopregnanolon ist ein neuroaktives Steroid, das mit GABAA-Rezeptoren interagiert (positive allosterische Modulation). Die sinkenden Spiegel scheinen an der Krankheitsentstehung beteiligt zu sein. Die Halbwertszeit von Brexanolon liegt im Bereich von 9 Stunden. Der Effekt tritt rasch ein und ist anhaltend.
IndikationenFür die Behandlung einer postpartalen Depression (Wochenbettdepression).
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion mit verschiedenen Dosen während 60 aufeinanderfolgenden Stunden verabreicht. Aufgrund des Risikos einer starken Sedierung und eines Bewusstseinsverlusts müssen die Patientinnen kontinuierlich medizinisch überwacht werden.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenZentral dämpfende Arzneimittel und Antidepressiva können die unerwünschten Wirkungen (Sedierung) verstärken.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Mundtrockenheit, ein Bewusstseinsverlust und Flushing.
siehe auchWochenbettdepression, Zuranolon
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Kanes S. et al. Brexanolone (SAGE-547 injection) in post-partum depression: a randomised controlled trial. Lancet, 2017, 390(10093), 480-489 Pubmed
- Kanes S. et al. Open-label, proof-of-concept study of brexanolone in the treatment of severe postpartum depression. Hum Psychopharmacol, 2017, 32(2) Pubmed
- Meltzer-Brody S. et al. Brexanolone injection in post-partum depression: two multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled, phase 3 trials. Lancet, 2018, 392(10152), 1058-1070 Pubmed
- Rosenthal E.S. et al. Brexanolone as adjunctive therapy in super-refractory status epilepticus. Ann Neurol, 2017, 82(3), 342-352 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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