Itraconazol
Arzneimittelgruppen Azol-AntimykotikaItraconazol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Triazol-Antimykotika für die Behandlung von Pilzinfektionen mit verschiedenen Erreger. Es ist unter anderem gegen Hefen, Dermatophyten und Schimmelpilze wirksam. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Ergosterol-Biosynthese in den Pilzen. Die Kapseln werden abhängig von der Indikation ein- bis zweimal täglich direkt nach einer vollen Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschläge, Kopfschmerzen und Verdauungsstörungen. Itraconazol ist ein Substrat von ein starker Hemmer von CYP3A und hat deshalb ein hohes Potential für Wechselwirkungen. synonym: Itraconazolum PhEur
ProdukteItraconazol ist in Form von Kapseln im Handel (Sporanox®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1992 zugelassen. Das Infusionskonzentrat und die orale Lösung sind nicht mehr erhältlich.
Struktur und EigenschaftenItraconazol (C35H38Cl2N8O4, Mr = 705.6 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es gehört zu den Triazol-Antimykotika. Itraconazol ist eine Mischung von vier Diastereomeren (zwei Enantiomerenpaare). Die Abbildung zeigt eines der vier Moleküle.
Itraconazol (ATC J02AC02 
) hat antimykotische Eigenschaften gegen Dermatophyten, Hefen, Aspergillen und verschiedene andere pathogene Pilzarten. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Biosynthese von Ergosterol, einem essenziellen Bestandteil der Pilzzellmembran. Die Halbwertszeit liegt bei etwa 17 Stunden. Bei wiederholter Gabe kann sie auf bis zu 42 Stunden ansteigen.
Zur Behandlung von Pilzinfektionen, z.B. mit Hefen, Dermatophyten und Schimmelpilzen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden abhängig von der Indikation ein- bis zweimal täglich direkt nach einer vollen Mahlzeit eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Ventrikuläre Funktionsstörung wie dekompensierte Herzinsuffizienz
- Gleichzeitige Verabreichung bestimmter CYP3A4-Substrate
- Schwangerschaft
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenItraconazol ist ein Substrat und ein starker Hemmer von CYP3A und hat demzufolge ein hohes Potenzial für Wechselwirkungen. Ein hoher Magen-pH reduziert die Absorption (z.B. bei der Einnahme von PPI).
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschläge, Kopfschmerzen und Verdauungsstörungen wie Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie und Flatulenz.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Grant S.M., Clissold S.P. Itraconazole. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic use in superficial and systemic mycoses. Drugs, 1989, 37(3), 310-44 Pubmed
- Lestner J., Hope W.W. Itraconazole: an update on pharmacology and clinical use for treatment of invasive and allergic fungal infections. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2013, 9(7), 911-26 Pubmed
- Maertens J., Boogaerts M. The place for itraconazole in treatment. J Antimicrob Chemother, 2005, 56 Suppl 1, i33-i38 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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