PharmaWiki - Diazepam

Diazepam

Diazepam ist ein angstlösender, beruhigender und antikonvulsiver Wirkstoff aus der Gruppe der Benzodiazepine, der unter anderem bei Angst, Spannungszuständen, vor Eingriffen und bei Krampfanfällen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Bindung an GABA_A-Rezeptoren, was zu einer Verstärkung der GABAergen Inhibition führt. Diazepam wird peroral, parenteral, intranasal und rektal verabreicht. Die am häufigsten auftretenden unerwünschten Wirkungen sind Müdigkeit, Benommenheit und Muskelschwäche. Benzodiazepine können zu einer Abhängigkeit führen, beim Absetzen Entzugssymptome verursachen und als Rauschmittel missbraucht werden. Diazepam ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen und hat eine lange Halbwertszeit.

synonyme: Diazepamum PhEur, Valium®

Produkte

Diazepam ist in Form von Tabletten, Tropfen, als Injektionslösung und Einlauf im Handel (Valium®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1962 zugelassen. Im Jahr 2020 wurde in den USA ein Diazepam-Nasenspray freigegeben.

Diazepam wurde von Leo Sternbach bei Hoffmann-La Roche als zweiter Vertreter aus der Gruppe der Benzodiazepine entwickelt.

Struktur und Eigenschaften

Diazepam (C₁₆H₁₃ClN₂O, M_r = 284.7 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser sehr schwer löslich ist. Es gehört zu den 1,4-Benzodiazepinen.

Wirkungen

Diazepam (ATC N05BA01 Externer Link ) hat angstlösende, beruhigende, schlaffördernde, muskelentspannende und antikonvulsive Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an GABA_A-Rezeptoren, was zu einer Verstärkung der GABAergen Hemmung führt.

Diazepam hat eine lange Halbwertszeit von 24 bis 48 Stunden. Die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten N-Desmethyldiazepam beträgt bis zu 100 Stunden.

Wirkmechanismus der Benzodiazepine, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zu den Anwendungsgebieten gehören:

Angst, Erregung und Spannungszustände
Basissedation, präoperative Medikation
Erregung im Zusammenhang mit akuten Angstzuständen und Panikanfällen
Motorische Unruhe und Delirium tremens
Status epilepticus und andere Krampfzustände
Eklampsie
Muskelkrämpfe, spastische Zustände

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Diazepam wird peroral, parenteral, intranasal und rektal verabreicht.

Missbrauch

Wie andere Benzodiazepine wird auch Diazepam als dämpfendes Rauschmittel missbraucht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Ateminsuffizienz
Schwere Leberfunktionsstörung
Schlaf-Apnoe-Syndrom
Myasthenia gravis

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Diazepam ist ein Substrat von CYP3A und CYP2C19 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.

Zentral dämpfende Arzneimittel und Alkohol können die unerwünschten Wirkungen von Diazepam verstärken.

Unerwünschte Wirkungen

Die häufigsten auftretenden unerwünschten Wirkungen sind Müdigkeit, Benommenheit und Muskelschwäche.

Benzodiazepine können zu einer Abhängigkeit führen und beim Absetzen Entzugssymptome verursachen.

siehe auch

Benzodiazepine, Diazepam-Nasenspray, Angststörungen

Literatur

Andersson T., Miners J.O., Veronese M.E., Birkett D.J. Diazepam metabolism by human liver microsomes is mediated by both S-mephenytoin hydroxylase and CYP3A isoforms. Br J Clin Pharmacol, 1994, 38(2), 131-7 Pubmed
Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Atack J.R. The benzodiazepine binding site of GABA(A) receptors as a target for the development of novel anxiolytics. Expert Opin Investig Drugs, 2005, 14(5), 601-18 Pubmed
De Lima C.B., Sakai M., Latorre A.O., Moreau R.L., Palermo-Neto J. Effects of different doses and schedules of diazepam treatment on lymphocyte parameters in rats. Int Immunopharmacol, 2010, 10(11), 1335-43 Pubmed
Forster A., Gardaz J.P., Suter P.M., Gemperle M. Respiratory depression by midazolam and diazepam. Anesthesiology, 1980, 53(6), 494-7 Pubmed
Rickels K., Case W.G., Downing R.W., Winokur A. Long-term diazepam therapy and clinical outcome. JAMA, 1983, 250(6), 767-71 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)